isopropyl 6-(4-(1,2-dimethyl-1H-imidazol-5-yl)-2-methoxyphenylamino)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-1-carboxylate | 1400285-29-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: isopropyl 6-(4-(1,2-dimethyl-1H-imidazol-5-yl)-2-methoxyphenylamino)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-1-carboxylate
• 英文别名: Propan-2-yl 6-[4-(2,3-dimethylimidazol-4-yl)-2-methoxyanilino]-2-(1-methylpyrazol-4-yl)pyrrolo[3,2-c]pyridine-1-carboxylate
• CAS: 1400285-29-1
• 化学式: C₂₇H₂₉N₇O₃
• 分子量: 499.572
• InChiKey: QJPRTHYJXJKIKS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] NOVEL PYRROLO[3,2-c]PYRIDINE-6-AMINO DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE-6-AMINO
  申请人：CANCER RES TECH LTD

  公开号：WO2017109476A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The present invention relates to novel pyrrolo[3,2-c]pyridine-6-amino derivatives that inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1 – also known as TTK) kinases. In particular, the present invention relates to isopropyl 6-(2-methoxy-4-(1-5 methyl-1H-1,2,3-triazol-5-yl)phenylamino)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[3,2- c]pyridine-1-carboxylate and isopropyl 6-(2-methoxy-4-(1-methyl-1H-tetrazol-5- yl)phenylamino)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-1-carboxylate and their use as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the 10 preparation of these compounds and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及一种新的吡咯并[3,2-c]吡啶-6-氨基衍生物，其抑制单丝粒体1（Mps1 - 也称为TTK）激酶的纺锤体检查点功能。具体而言，本发明涉及异丙基6-(2-甲氧基-4-(1-5 甲基-1H-1,2,3-三唑-5-基)苯胺基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-1-羧酸异丙酯和异丙基6-(2-甲氧基-4-(1-甲基-1H-四唑-5- 基)苯胺基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-1-羧酸异丙酯及其作为治疗和/或预防增殖性疾病（如癌症）的治疗剂的用途。本发明还涉及制备这些化合物的方法以及包含它们的药物组合物。
• PYRROLOPYRIDINEAMINO DERIVATIVES AS MPS1 INHIBITORS
  申请人：Cancer Research Technology Ltd

  公开号：EP2686318B1

  公开（公告）日：2016-03-09
• PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE-6-AMINO DERIVATIVES
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：EP3394055B1

  公开（公告）日：2019-09-25
• US9371319B2
  申请人：——

  公开号：US9371319B2

  公开（公告）日：2016-06-21