3-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基胺 | 1260850-70-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 3-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基胺
• 英文名称: 3-bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
• 英文别名: 3-Bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-ylamine
• CAS: 1260850-70-1
• 化学式: C₆H₅BrN₄
• 分子量: 213.037
• InChiKey: PBRMNGMQOGOTHS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.09±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基胺 、 2-氟苯硼酸 、 Dicaesio carbonate 、 、 1,4-二氧六环 在 silica gel 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 3-(2-fluorophenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine (1.05 g, 55%)的产率得到3-(2-fluorophenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted Bicyclic Aza-Heterocycles and Analogues as Sirtuin Modulators

  摘要：

  本文提供了一种新型的取代双环氮杂杂环类Sirtuin调节化合物及其使用方法。这些Sirtuin调节化合物可用于增加细胞寿命，治疗和/或预防各种疾病和疾病，包括与衰老或压力有关的疾病或疾病、糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块性疾病、炎症、癌症和/或潮红，以及需要增加线粒体活性的疾病或疾病。同时，还提供了包含Sirtuin调节化合物和另一种治疗剂的组合物。

  公开号：

  US20140249147A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO [1, 2 - B] PYRIDAZINE - BASED COMPOUNDS, COMPOSITIONS COMPRISING THEM, AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE D'IMIDAZO [1, 2-B] PYRIDAZINE, COMPOSITIONS LES COMPRENANT ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：LEXICON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2013134219A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Imidazo[1,2-b]pyridazine-based compounds of the formula (I): are disclosed, wherein R1, R2 and R3 are defined herein. Compositions comprising the compounds and methods of their use to treat, manage and/or prevent diseases and disorders mediated by mediated by adaptor associated kinase 1 activity are also disclosed.

  基于咪唑并[1,2-b]吡啶嗪的化合物的公式（I）被披露，其中R1、R2和R3在此处被定义。还披露了包含这些化合物的组合物以及它们用于治疗、管理和/或预防由适配器相关激酶1活性介导的疾病和紊乱的方法。
• [EN] SUBSTITUTED BICYCLIC AZA-HETEROCYCLES AND ANALOGUES AS SIRTUIN MODULATORS<br/>[FR] AZA-HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES SUBSTITUÉS ET ANALOGUES EN TANT QUE MODULATEURS DES SIRTUINES
  申请人：SIRTRIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2013059589A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  Provided herein are novel substituted bicyclic aza-heterocycle sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided, are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了一种新型的取代双环氮杂杂环丝氨酸调控化合物及其使用方法。这些丝氨酸调控化合物可用于延长细胞寿命，治疗和/或预防各种疾病和紊乱，包括与老化或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块紊乱、炎症、癌症、潮红以及需要增加线粒体活性的疾病或紊乱。此外，还提供了包含丝氨酸调控化合物与另一种治疗剂组合的组合物。
• FUSED NITROGEN CONTAINING HETEROCYCLES AND COMPOSITIONS THEREOF AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Albaugh Pamela A.

  公开号：US20110166133A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly Ros, KDR, FMS, C-FMS, FLT3, c-Kit, JAK2, JAK3, Aurora, PDGFR, Lck, TrkA, TrkB, TrkC, IGF-IR, ALK4, ALK5 and ALK or combinations thereof.

  该发明提供了化合物、包含这些化合物的药物组成物以及使用这些化合物治疗或预防与异常或非规则激酶活性相关的疾病或障碍的方法，特别是Ros、KDR、FMS、C-FMS、FLT3、c-Kit、JAK2、JAK3、Aurora、PDGFR、Lck、TrkA、TrkB、TrkC、IGF-IR、ALK4、ALK5和ALK或它们的组合。
• Metallo-β-lactamase inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10227331B2

  公开（公告）日：2019-03-12

  The present invention relates to metallo-β-lactamase inhibitor compounds of Formula I: (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z, RA, X1, X2 and RB are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a metallo-β-lactamase inhibitor compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, optionally in combination with a beta lactam antibiotic and/or a beta-lactamase inhibitor. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, in combination with a therapeutically effective amount of one or more β-lactam antibiotics and optionally in combination with one or more beta-lactamase inhibitor compounds. The compounds of the invention are useful in the methods described herein for overcoming antibiotic resistance.

  本发明涉及式 I 的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物： (I) 及其药学上可接受的盐，其中 Z、RA、X1、X2 和 RB 如本文所定义。本发明还涉及组合物，该组合物包含本发明的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体，可选择与β-内酰胺抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合使用。本发明进一步涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用治疗有效量的本发明化合物，与治疗有效量的一种或多种β-内酰胺类抗生素联合使用，也可选择与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物联合使用。本发明的化合物在本文所述的克服抗生素耐药性的方法中是有用的。
• SUBSTITUTED BICYCLIC AZA-HETEROCYCLES AND ANALOGUES AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP2768834A1

  公开（公告）日：2014-08-27