3-溴噻吩并[3,2-b]吡啶 | 94191-12-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 3-溴噻吩并[3,2-b]吡啶
• 英文名称: 3-bromothieno[3,2-b]pyridine
• CAS: 94191-12-5
• 化学式: C₇H₄BrNS
• 分子量: 214.085
• InChiKey: TYQIGSHNHLULNO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  308.3±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.748±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴噻吩并[3,2-b]吡啶 在 copper(l) chloride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以24%的产率得到3-chloro-thieno[3,2-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/107784

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  7-氯噻吩并[3,2-b]吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-溴噻吩并[3,2-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  [FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。

  公开号：

  WO2021123237A1

文献信息

• Structure−Activity Studies and Analgesic Efficacy of <i>N-</i>(3-Pyridinyl)-Bridged Bicyclic Diamines, Exceptionally Potent Agonists at Nicotinic Acetylcholine Receptors
  作者：William H. Bunnelle、Jerome F. Daanen、Keith B. Ryther、Michael R. Schrimpf、Michael J. Dart、Arianna Gelain、Michael D. Meyer、Jennifer M. Frost、David J. Anderson、Michael Buckley、Peter Curzon、Ying-Jun Cao、Pamela Puttfarcken、Xenia Searle、Jianguo Ji、C. Brent Putman、Carol Surowy、Lucio Toma、Daniela Barlocco

  DOI：10.1021/jm070018l

  日期：2007.7.1

  been investigated. Several N-(3-pyridinyl) derivatives of bridged bicyclic diamines exhibit double-digit-picomolar binding affinities for the alpha 4 beta 2 subtype, placing them with epibatidine among the most potent nAChR ligands described to date. Structure-activity studies have revealed that substitutions, particularly hydrophilic groups in the pyridine 5-position, differentially modulate the agonist

  已经研究了一系列针对神经元烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的激动剂。桥接的双环二胺的几种N-（3-吡啶基）衍生物对α4β2亚型表现出两位数皮摩尔的结合亲和力，使它们与Epibatidine成为迄今为止描述的最有效的nAChR配体之一。结构活性研究表明，取代基（尤其是吡啶5位上的亲水基团）在神经节和中心nAChR亚型上差异调节激动剂活性，因此可以在体外证明改进的亚型选择性。在广泛的疼痛状态（包括急性热伤害感受，持续性疼痛和神经性异常性疼痛的啮齿动物模型）中已经实现了镇痛效果。很遗憾，
• THIOPHENE PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：Chen Zhaogen

  公开号：US20100022560A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present invention relates to compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and the use of such compounds as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric and neuroendocrine disorders, neurological diseases, and metabolic syndrome.

  本发明涉及式（I）的化合物、其制药组合物以及将这些化合物作为促肾上腺皮质激素释放因子1（CRF1）受体拮抗剂来治疗精神和神经内分泌紊乱、神经疾病和代谢综合征。
• Imidazopyridazine Compounds
  申请人：Collins Elizabeth Aaron

  公开号：US20080153828A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  The present invention relates to novel substituted imidazo[1,2-b]pyridazine compounds of Formula (I) pharmaceutical compositions thereof, and the use such compounds as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric disorders and neurological diseases.

  本发明涉及一种新的取代咪唑并[1,2-b]吡啶嗪化合物，其化学式为(I)，以及这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作催化皮质释放激素1（CRF1）受体拮抗剂，用于治疗精神障碍和神经系统疾病。
• Imidazopyridazine compounds
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07557103B2

  公开（公告）日：2009-07-07

  The present invention relates to novel substituted imidazo[1,2-b]pyridazine compounds of Formula (I) pharmaceutical compositions thereof, and the use such compounds as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric disorders and neurological diseases.

  本发明涉及一种新的取代咪唑[1,2-b]吡啶嗪化合物（I）及其制药组合物，以及将此类化合物作为促肾上腺皮质激素释放因子1（CRF1）受体拮抗剂治疗精神障碍和神经疾病的用途。
• Thiophene pyrazolopyrimidine compounds
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08110580B2

  公开（公告）日：2012-02-07

  The present invention relates to compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and the use of such compounds as corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonists in the treatment of psychiatric and neuroendocrine disorders, neurological diseases, and metabolic syndrome.

  本发明涉及化合物I式，其制药组合物以及将这些化合物作为促肾上腺皮质激素释放因子1（CRF1）受体拮抗剂用于治疗精神和神经内分泌紊乱、神经系统疾病和代谢综合征。