(R)-2-tert-butoxycarbonylaminopropionyl chloride | 954143-61-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-tert-butoxycarbonylaminopropionyl chloride
• 英文别名: tert-butyl (R)-(1-chloro-1-oxopropan-2-yl)carbamate；tert-butyl N-[(2R)-1-chloro-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 954143-61-4
• 化学式: C₈H₁₄ClNO₃
• 分子量: 207.657
• InChiKey: SDBQPOCLUYDXKE-RXMQYKEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  271.3±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.142±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-tert-butoxycarbonylaminopropionyl chloride 在 4-二甲氨基吡啶 、 达卡巴嗪 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  酸和碱稳定的酯类：一种新的羧酸保护基团

  摘要：

  描述了一种酸和碱稳定的羧酸保护基团。(2,6-二氯-4-甲氧基苯基)(2,4-二氯苯基)甲醇的酯对布朗斯台德和路易斯酸、布朗斯台德碱和多种亲核试剂稳定；然而，可以通过与 20% 三氟乙酸的溶剂分解置换反应方便地对酯进行脱保护。

  DOI：

  10.1055/s-2007-983801
• 作为产物：
  描述：

  BOC-D-丙氨酸 在 N-甲基吗啉 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (R)-2-tert-butoxycarbonylaminopropionyl chloride
  参考文献：
  名称：

  具有抗关节炎和止痛作用的4-羟基-3-喹啉甲酰胺。

  摘要：

  已经合成了一系列的4-羟基-3-喹啉甲酰胺，并通过口服途径评价了角叉菜胶引起的足部水肿和佐剂引起的关节炎中的抗炎药，以及乙酸引起的扭体试验中的镇痛药。在最活跃的分子中，有些已经显示出止痛和急性抗炎活性。其他化合物，例如化合物24、37和52，仅是有效的外周镇痛药。活性为1 mg / kg（ED50）的化合物52是该系列中最有效的化合物。一些在2位上被醇，酯或胺官能团取代的类似物显示出与吡罗昔康相同的有效抗关节炎活性，并且在炎症和伤害感受的急性试验中也具有活性。他们抑制了微摩尔浓度的环氧合酶和5-脂氧合酶的活性。化合物102（RU 43526）显示出有效的抗关节炎活性（佐剂诱发的关节炎，ED50 = 0.7 mg / kg，口服）和胃肠道耐受性（ED100大于250 mg / kg，口服），因此，目前正在接受广泛的药理评估。

  DOI：

  10.1021/jm00402a034

文献信息

• 西洛多辛中间体的制备方法
  申请人：黄欢

  公开号：CN105254553B

  公开（公告）日：2018-04-10

  本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法。所述西洛多辛中间体从容易获得的吲哚啉衍生物和R‑丙氨酸衍生物为起始原料，经过Friedel‑Crafts酰化反应、还原反应、甲酰化反应、肟化反应、脱水反应、水解反应、成盐反应制备式(1)所示的化合物。该化合物用于制备西洛多辛。西洛多辛用于良性前列腺增生相关的排尿障碍。本发明的优点是原料廉价易得，制备方法操作简便，收率高，生产成本降低，适合大规模工业化生产。
• 一种聚乙二醇-奈玛特韦前药及其制备方法和应用
  申请人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司

  公开号：CN116808229A

  公开（公告）日：2023-09-29

  本发明涉及一种聚乙二醇‑奈玛特韦前药及其制备方法和应用，属于生物制药技术领域。所述聚乙二醇‑奈玛特韦前药不需要与CYP3A4抑制剂ritonavir共服用，降低了药物‑药物相互作用风险，有利于有慢性病、需服用其它药物的人群，提供一种新的药物选择，该前药及其制备方法具有良好的应用前景。本发明的聚乙二醇‑奈玛特韦前药化合物I的制备方法，具有反应条件温和，收率高，操作简便，环境友好的优点。
• Modulation of the Passive Permeability of Semipeptidic Macrocycles: N- and C-Methylations Fine-Tune Conformation and Properties
  作者：Christian Comeau、Benjamin Ries、Thomas Stadelmann、Jacob Tremblay、Sylvain Poulet、Ulrike Fröhlich、Jérôme Côté、Pierre-Luc Boudreault、Rabeb Mouna Derbali、Philippe Sarret、Michel Grandbois、Grégoire Leclair、Sereina Riniker、Éric Marsault

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c02036

  日期：2021.5.13
• Synthesis of Quaternary α-Methyl α-Amino Acids by Asymmetric Alkylation of Pseudoephenamine Alaninamide Pivaldimine
  作者：Cedric L. Hugelshofer、Kevin T. Mellem、Andrew G. Myers

  DOI：10.1021/ol401337p

  日期：2013.6.21

  The utility of pseudoephenamine as a chiral auxiliary for the alkylative construction of quaternary alpha-methyl alpha-amino acids Is demonstrated. The method is notable for the high diastereoselectivities of the alkylation reactions, for its versatility with respect to electrophilic substrate partners, and for its mild hydrolysis conditions, which provide alpha-amino acids without salt contaminants. Alternatively, alpha-amino esters can be obtained by direct alcoholysis.