盐酸奈福泮 | 23327-57-3

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 镇痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 盐酸奈福泮
• 中文别名: 普卡比利琥珀酸盐；5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氢-1H-2,5-氧氮苯并辛因盐酸盐；盐酸甲苯氧辛啶；盐酸平痛新；盐酸萘福泮
• 英文名称: nefopam hydrochloride
• 英文别名: Hydron;5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocine;chloride
• CAS: 23327-57-3
• 化学式: C₁₇H₁₉NO*ClH
• mdl: MFCD00012750
• 分子量: 289.805
• InChiKey: CNNVSINJDJNHQK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  238-242°
• 溶解度：
  H2O：可溶5mg/mL，澄清

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.294
• 拓扑面积：
  13.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R23/24/25
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• 海关编码：
  2942000000
• 危险类别：
  6.1(b)
• 包装等级：
  III
• 储存条件：
  2-8°C

SDS

---

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Nefopam hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3,4,5,6-Tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-1H-2,5-benzoxazocine hydrochloride
5-Methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-5H-benz[f]-2,5-oxazocine hydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
急性毒性, 吸入 (类别 3)
急性毒性, 经皮 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 + H311 + H331 如果咽下,与皮肤接触或吸入是有毒的。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
P361 + P364 立即除去∕脱掉所有沾污的衣物，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3,4,5,6-Tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-1H-2,5-benzoxazocine
别名
hydrochloride
5-Methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-5H-benz[f]-2,5-oxazocine
hydrochloride
: C17H19NO.HCl
分子式
: 289.81 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
3,4,5,6-Tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-1H-2,5-benzoxazocine hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 23327-57-3
No.) 245-585-5
EC-编号

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 260 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
避潮。
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 80 mg/kg
备注: 行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。 行为的：兴奋。 肺，胸，或者呼吸系统：呼吸困难
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (3,4,5,6-Tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-1H-2,5-
benzoxazocine hydrochloride)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (3,4,5,6-Tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-1H-2,5-
benzoxazocine hydrochloride)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (3,4,5,6-Tetrahydro-5-methyl-1-phenyl-1H-2,5-benzoxazocine
hydrochloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

---

模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

应用在临床上具有广泛的应用，对于术后止痛、癌痛、急性外伤痛、急性胃炎疼痛、胆道蛔虫症以及输尿管结石引起的内脏平滑肌绞痛等中重度疼痛均有很好的疗效。

适应症包括术后止痛、癌症痛和急性外伤痛。此外，它也可用于治疗急性胃炎、胆道蛔虫症及输尿管结石引发的内脏平滑肌绞痛。

作用本品是一种新型非麻醉性镇痛药，兼有轻度解热和肌肉松弛作用。其化学结构属于环化邻甲基苯海拉明，因此不具备非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注20毫克本品相当于12毫克吗啡的效果。它对呼吸抑制的作用较轻，并且对循环系统无抑制作用，无耐受性和依赖性。

生物活性Nefopam HCl是一种中枢作用剂，但并非阿片类镇痛药，其通过抑制电压门控钠通道以及5-羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收发挥作用。

体外研究尚未完全清楚nefopam的具体镇痛机制，但它应该是一种中枢非阿片类镇痛药，通过抑制血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取来发挥其镇痛作用。

体内研究在小鼠腹膜内(i.p.)、颅内(i.c.) 和脊柱内(i.s.) 注射时测试了nefopam的镇痛活性。结果显示，在热板试验中，Nefopam的作用相当于吗啡的1/3；但在甩尾试验中，其效果与吗啡相似。

用途本品用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。此外，也可用于治疗急性胃炎、胆道蛔虫症及输尿管结石引起的内脏平滑肌绞痛。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸奈福泮 在 盐酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 36.5h， 生成 (R)-3,4,5,6-四氢-5-甲基-1-苯基-1H-2,5-苯并氧氮杂辛烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] MALODOR COUNTERACTING COMPOSITION AND AGENT AND THE USE THEREOF
  [FR] COMPOSITION ET AGENT CONTRE LES MAUVAISES ODEURS ET UTILISATION ASSOCIÉE

  摘要：

  本发明涉及一种消除异味的组合物。具体而言，本发明涉及一种包含奈福泮、其多晶形态、水合物或溶剂化物的消除异味组合物。本发明还涉及所述组合物的使用和减弱或抑制剂，用于减弱或抑制异味，特别是土壤、潮湿和/或发霉异味。

  公开号：

  WO2020224754A1
• 作为产物：
  描述：

  奈福泮 在 盐酸 作用下， 反应 1.5h， 以79.8%的产率得到盐酸奈福泮
  参考文献：
  名称：

  黄金老了吗？盐酸奈非帕姆，一种非阿片类药物和非甾体类止痛药，并且在单一溶剂中大规模生产的实用一罐合成方法

  摘要：

  盐酸奈非帕姆因其非阿片类药物（非麻醉药）和非类固醇的作用，与阿片类和其他镇痛药相比副作用少，因此在欧洲大多数国家/地区至今一直被广泛用作镇痛药。使用单一溶剂（甲苯）在一个锅中即可完成多公斤盐酸奈福opa的合成。活性药物成分（API）的纯度达到≥99.9％，具有极好的总收率（≥79％）。一锅五步合成工艺涉及从苯甲酰基苯甲酸（2）形成酰氯（3），然后进行酰胺化（4），还原（5），环化（6）和形成盐酸盐（5）。1）。主要优点包括：（i）使用单一溶剂；（ii）每个步骤中的转化率均> 90％；（iii）具有成本效益且操作简便的工艺；（iv）避免了遗传毒性杂质的形成；以及（v）一锅操作提高了总产量（≥79％）。对于第一次，我们报告API的表征数据1，中间体3，4，和5，以及还可能的杂质（图5a）。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.7b00228

文献信息

• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF POLYANIONIC AND NON-IONIC CYCLODEXTRIN-BASED DENDRIMERS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE DENDRIMÈRES À BASE DE CYCLODEXTRINE POLYANIONIQUE ET NON-IONIQUE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：LING CHANG-CHUN

  公开号：WO2016161501A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  The present application provides pharmaceutical compositions comprising polyanionic and polynon-ionic cyclodextrin-based dendrimers. The compositions can be used as excipients, or to bind to compounds such as in the use as a rescue medicine to remove undesired drugs and metabolites from a subject. Methods of use in treating a subject are also provided.

  当前申请提供了包含多阴离子和多非离子环糊精基树枝状聚合物的药物组合物。这些组合物可以用作辅料，或者用于结合化合物，例如用作救援药物以从主体中去除不需要的药物和代谢物。还提供了用于治疗主体的方法。
• [EN] THERANOSTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRANOSTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021009759A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein is a drug delivery (DD) system for ratiometric luminescence determination of drug release degree in drug delivery monitoring, which includes a drug, a switchable reporter and non-switchable reporter providing two distinguishable signals for detection; or a single switchable reporter providing two distinguishable signals for detection, and a cleavable linker connecting a drug to a switchable reporter, as well as a method for ratiometric luminescence determination of drug release in a target in vivo or in vitro), which is effected by administering the DD system provided herein that is capable of releasing a drug from the DD system, measuring two luminescent signals provided by the switchable reporter and the non-switchable reporter, or the single switchable reporter, determining the ratio between these two luminescence signals, and determining the drug release degree through the ratio between the two luminescence signals.

  本文提供了一种药物递送（DD）系统，用于药物递送监测中药物释放程度的比例荧光测定，该系统包括一种药物、一种可切换的报告物和一种不可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测；或者一种单一可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测，以及一种可切割的连接剂，连接药物和可切换的报告物，以及一种比例荧光测定方法，用于在目标（体内或体外）中测定药物释放，通过给予本文提供的能够从DD系统中释放药物的DD系统，测量可切换的报告物和不可切换的报告物提供的两个发光信号，或者单一可切换的报告物，确定这两个发光信号之间的比例，并通过这两个发光信号之间的比例确定药物释放程度。
• USE OF BENZO-HETEROARYL SULFAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20070191452A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention is a method for the treatment of pain comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-heteroaryl sulfamide derivatives of formula (I) as herein defined. The present invention is further directed to methods for the treatment of pain comprising co-therapy with analgesic agent(s) and a compound of formula (I) as described herein.

  本发明涉及一种用于治疗疼痛的方法，包括向需要的受试者施用一种或多种新型苯并杂环磺胺衍生物的治疗有效量，其化学式如下所定义。本发明还涉及一种治疗疼痛的方法，包括与镇痛剂联合治疗以及本文描述的化合物的联合治疗。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。