N-trityl-L-Phenylalanyl-L-leucylglycine ethyl ester | 161260-95-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-trityl-L-Phenylalanyl-L-leucylglycine ethyl ester
• 英文别名: ethyl 2-[[(2S)-4-methyl-2-[[(2S)-3-phenyl-2-(tritylamino)propanoyl]amino]pentanoyl]amino]acetate
• CAS: 161260-95-3
• 化学式: C₃₈H₄₃N₃O₄
• 分子量: 605.777
• InChiKey: LANSPOJGGXUZQH-HEVIKAOCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.2
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  96.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-trityl-L-phenylalanine 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 H-Leu-Gly-OEt.PTSA 、 N-甲基吗啉 在 crude material 、 乙酸乙酯 、 柠檬酸 、 碳酸氢钠 、 水 、 silica gel 、 二氯甲烷 、 甲醇 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 17.17h， 以to give N-trityl-L-Phenylalanyl-L-leucylglycine ethyl ester (18 g, 30 mmol) that的产率得到N-trityl-L-Phenylalanyl-L-leucylglycine ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Biologically active compounds

  摘要：

  本发明提供了具有公式A的聚合物结合的蒽环类化合物，其基本上由公式1、2和3所代表的三个单元组成：##STR1## 其中：Gly代表甘氨酸；n为0或1；x为70到98摩尔％，y为1到29摩尔％，z为1到29摩尔％，R.sub.1是一个C.sub.1-C.sub.6烷基，被一个或多个羟基取代；Y是氨基酸残基或肽间隔；[NH--D]是蒽环类氨基糖苷[NH.sub.2 --D]的残基；Z是一个羟基或公式--NHR.sub.1的残基，其中R.sub.1如上所定义。还提供了其制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  US05571785A1

文献信息

• ANTHRACYCLINE CONJUGATES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS ANTITUMOR AGENTS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

  公开号：EP0649312B1

  公开（公告）日：2001-07-25
• US5571785A
  申请人：——

  公开号：US5571785A

  公开（公告）日：1996-11-05
• [EN] ANTHRACYCLINE CONJUGATES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS ANTITUMOR AGENTS<br/>[FR] CONJUGUES D'ANTHRACYCLINE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTI-TUMEUR
  申请人：PHARMACIA S.P.A.

  公开号：WO1994026311A1

  公开（公告）日：1994-11-24

  (EN) The present invention provides polymer-bound anthracyclines of formula (A) which consists essentially of three units represented by formulae (1), (2) and (3), wherein: Gly represents glycine; n is 0 or 1; x is from 70 to 98 mol %, y is from 1 to 29 mol %, z is from 1 to 29 mol %, R1 is a C1-C6 alkyl group substituted by one or more hydroxy groups; Y is an amino acid residue or a peptide spacer; [NH-D] is the residue of an anthracycline aminoglycoside [NH2-D]; and Z is a hydroxy group or a residue of formula -NHR1 wherein R1 is as defined above. Methods for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also provided.(FR) La présente invention concerne des anthracyclines de formule (A) liées à des polymères composée essentiellement de trois unités représentées par les formules (1), (2) et (3) dans lesquelles Gly représente la glycine; n vaut 0 ou 1; x est compris entre 70 et 98 mole %; y est compris entre 1 et 29 mole %; z est compris entre 1 et 29 mole %; R1 représente un groupe alkyle en C1-C6 substitué par un ou plusieurs groupes hydroxy; Y représente un reste d'acide aminé ou un espaceur peptidique; [NH-D] représente le reste d'un aminoglycoside d'anthracycline [NH2-D]; et Z représente un groupe hydroxy ou un reste de formule -NHR1 dans laquelle R1 est tel que défini ci-dessus. Leurs procédés de préparation et des compositions pharmaceutiques les contenant sont également décrits.