Methyl 6-amino-5-methylnicotinate | 1184913-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: Methyl 6-amino-5-methylnicotinate
• 英文别名: methyl 6-amino-5-methylpyridine-3-carboxylate
• CAS: 1184913-79-8
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: GPVPKANRTZUMRQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-甲基-5-氰基吡啶 、 、 sodium hydroxide 、 甲醇 在 乙酸乙酯 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 Methyl 6-amino-5-methylnicotinate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONES AS DUAL INHIBITORS OF BET PROTEINS AND POLO-LIKE KINASES

  摘要：

  本发明涉及替代二氢吡啶[3,4-b]吡嗪酮作为BET蛋白的双重抑制剂，特别是BRD4蛋白和Polo样激酶，特别是Plk-1蛋白的一般式（I），其中A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和n在说明中各自定义，为制备本发明化合物的中间体，以及包含本发明化合物的制药组合物，以及在高增殖性疾病，特别是肿瘤性疾病的预防和治疗中的预防和治疗用途。此外，本发明还涉及使用根据本发明的二氢吡啶[3,4-b]吡嗪酮在病毒感染、神经退行性疾病、炎症性疾病、动脉粥样硬化性疾病和男性生育控制中的用途。

  公开号：

  US20160272635A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR MODULATING FXR
  申请人：Tully David C.

  公开号：US20150366856A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  The present invention relates to compounds of Formula (I), a stereoisomer, enantiomer, a pharmaceutically acceptable salt or an amino acid conjugate thereof; wherein variables are as defined herein; and their pharmaceutical compositions, which are useful as modulators of the activity of Farnesiod X receptors (FXR).

  本发明涉及公式（I）的化合物，其立体异构体，对映异构体，药学上可接受的盐或其氨基酸结合物；其中变量如本文所定义；以及它们的药物组合物，其作为法尼索德X受体（FXR）活性调节剂是有用的。
• SUBSTITUIERTE DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONE ALS DUALE INHIBITOREN VON BET-PROTEINEN UND POLO-LIKE KINASEN
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3027614B1

  公开（公告）日：2017-08-23
• [DE] SUBSTITUIERTE DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONE ALS DUALE INHIBITOREN VON BET-PROTEINEN UND POLO-LIKE KINASEN<br/>[EN] SUBSTITUTED DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONES AS DUAL INHIBITORS OF BET PROTEINS AND POLO-LIKE KINASES<br/>[FR] DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS MIXTES DES PROTÉINES BET ET DES POLO-LIKE KINASES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015011084A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Die vorliegende Erfindung betrifft substituerte Dihydropyrido[3,4-b]pyrazinone als duale Inhibitoren von BET-Proteinen, insbesondere BRD4-Proteinen und Polo-like Kinasen, insbesondere Plk- 1 -Proteine der allgemeinen Formel (I) in der A, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 R7 und n die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, Intermediate zur Herstellungder erfindungsgemäßen Verbindungen, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen. Desweiteren betrifft diese Erfindung die Verwendung der erfindungsgemäßen Dihydropyrido[3,4-b]pyrazinone in viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Krankheiten, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle.
• SUBSTITUTED DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONES AS DUAL INHIBITORS OF BET PROTEINS AND POLO-LIKE KINASES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160272635A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present invention relates to substituted dihydropyrido[3,4-b]pyrazinones as dual inhibitors of BET proteins, in particular BRD4 proteins, and Polo-like kinases, in particular Plk-1 proteins of the general formula (I) in which A, X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and n are each as defined in the description, to intermediates for preparation of the compounds according to the invention, to pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use thereof in the case of hyperproliferative disorders, especially in the case of tumour disorders. Furthermore, the present invention relates to the use of the dihydropyrido[3,4-b]pyrazinones according to the invention in viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammation disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.

  本发明涉及替代二氢吡啶[3,4-b]吡嗪酮作为BET蛋白的双重抑制剂，特别是BRD4蛋白和Polo样激酶，特别是Plk-1蛋白的一般式（I），其中A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和n在说明中各自定义，为制备本发明化合物的中间体，以及包含本发明化合物的制药组合物，以及在高增殖性疾病，特别是肿瘤性疾病的预防和治疗中的预防和治疗用途。此外，本发明还涉及使用根据本发明的二氢吡啶[3,4-b]吡嗪酮在病毒感染、神经退行性疾病、炎症性疾病、动脉粥样硬化性疾病和男性生育控制中的用途。