5-fluoro-4-methyl-2-{4-methyl-1-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-1H-benzoimidazole | 1161424-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 5-fluoro-4-methyl-2-{4-methyl-1-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-1H-benzoimidazole
• 英文别名: 5-fluoro-4-methyl-2-[4-methyl-1-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)propyl]-2,3-dihydroindol-5-yl]-1H-benzimidazole
• CAS: 1161424-68-5
• 化学式: C₂₆H₃₃FN₄
• 分子量: 420.573
• InChiKey: XWKPDGFBOAFPKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-4-methyl-2-{4-methyl-1-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-1H-benzoimidazole 在 二氧化锰 crude residue 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give the title compound (35 mg, 84%)的产率得到5-fluoro-4-methyl-2-{4-methyl-1-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-1H-indol-5-yl}-1H-benzoimidazole
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic heteroaryl-substituted imidazoles as modulators of the histamine H4 receptor

  摘要：

  本文描述了双环杂环基取代的咪唑化合物，可用作H4受体调节剂。这些化合物可用于制备药物组合物和方法，以调节组胺H4受体活性，并用于治疗由H4受体活性介导的疾病状态、紊乱和病况，例如过敏、哮喘、自身免疫疾病和瘙痒症。

  公开号：

  US20090156613A1
• 作为产物：
  描述：

  4-methyl-1-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-5-carbaldehyde 、 4-氟-3-甲基苯-1,2-二胺盐酸盐 在 sodium metabisulfite 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以31%的产率得到5-fluoro-4-methyl-2-{4-methyl-1-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-1H-benzoimidazole
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic heteroaryl-substituted imidazoles as modulators of the histamine H4 receptor

  摘要：

  描述了具有双环杂环芳基取代的咪唑化合物，这些化合物可用作H4受体调节剂。这种化合物可以用于制备药物组合物，用于调节组脊髓H4受体活性以及治疗由H4受体活性介导的疾病状态、紊乱和症状，例如过敏、哮喘、自身免疫疾病和瘙痒症。

  公开号：

  US20090156613A1

文献信息

• Selective Histamine H4 Receptor Antagonists for the Treatment of Vestibular Disorders
  申请人：Desmadryl Gilles

  公开号：US20120039913A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  该发明涉及组胺H4受体拮抗剂或组胺H4受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭障碍。
• SELECTIVE HISTAMINE H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF VESTIBULAR DISORDERS
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP3130376A1

  公开（公告）日：2017-02-15

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• H4 RECEPTOR INHIBITORS FOR TREATING TINNITUS
  申请人：Sensorion

  公开号：EP3378476A1

  公开（公告）日：2018-09-26

  The invention relates to Histamine type 4 receptor (H4R) inhibitors for treating tinnitus.

  本发明涉及用于治疗耳鸣的组胺 4 型受体（H4R）抑制剂。
• Selective histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders
  申请人：INSERM (Institut National de la Sante de la Recherche Medicale)

  公开号：US10195195B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• Heteroaryl Rheb inhibitors and uses thereof
  申请人：Navitor Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11339144B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  The present invention provides compounds of general Formula I and I′: compositions thereof, and methods of using same to treat Rheb-mediated disorders.

  本发明提供通式I和I′的化合物： 其组合物，以及用其治疗 Rheb 介导的疾病的方法。