(4-ethyl-piperazin-1-yl)-(4-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-methanone | 673486-94-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (4-ethyl-piperazin-1-yl)-(4-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-methanone
• 英文别名: (4-ethylpiperazin-1-yl)-(4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)methanone
• CAS: 673486-94-7
• 化学式: C₁₅H₂₀N₄O
• 分子量: 272.35
• InChiKey: OYCPMRKNILHXGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  455.7±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.209±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  52.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲基-2-三氯甲基-1H-苯并咪唑 、 N-乙基哌嗪 、 四氢呋喃 以afforded 67 mg (62%) of the title compound的产率得到(4-ethyl-piperazin-1-yl)-(4-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds

  摘要：

  某些噻吩吡咯基和呋喃吡咯基化合物被揭示为治疗或预防由组胺H4受体介导的疾病和病症，包括过敏性鼻炎的有用药物。

  公开号：

  US20040058934A1

文献信息

• Selective Histamine H4 Receptor Antagonists for the Treatment of Vestibular Disorders
  申请人：Desmadryl Gilles

  公开号：US20120039913A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  该发明涉及组胺H4受体拮抗剂或组胺H4受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭障碍。
• Histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP2201982A1

  公开（公告）日：2010-06-30

  The invention relates to a Histamine H4 receptor antagonist or an inhibitor of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of a vestibular disorder.

  本发明涉及一种组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调症。
• SELECTIVE HISTAMINE H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF VESTIBULAR DISORDERS
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP3130376A1

  公开（公告）日：2017-02-15

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• Selective histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders
  申请人：INSERM (Institut National de la Sante de la Recherche Medicale)

  公开号：US10195195B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES HETEROCYCLIQUES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2004022060A2

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1H-Benzoimidazol-2-YL)-(Piperazinyl)-Methanone derivatives of formula (I) and related compounds as histamine H4-receptor antagonists for the treatment of inflammatory and allergic disorders (I) wherein B and B1 are C or up to one of B and B1 may be N; Y is O, S or NR2, where R2 is H or C1-4alkyl; Z is O or S; R8 is H and R9 is (a), where R10 Is H or C1-4alkyl, or R8 and R9 are taken together with their N of attachment to form (b); n is 1 or 2; m is 1 or 2; n + m is 2 or 3; other substituents as defined in claim 1.

  (1H-苯并咪唑-2-基)-(哌嗪基)-甲酰胺类化合物(I)及其相关化合物，作为组胺H4受体拮抗剂用于治疗炎症性和过敏性疾病。 其中，B和B₁是C，或者B和B₁中至多一个为N；Y是O、S或NR₂，其中R₂是H或C₁₋₄烷基；Z是O或S；R₈是H，且R₉是(a)，其中R₁₀是H或C₁₋₄烷基，或者R₈和R₉与它们的连接N原子一起形成(b)；n是1或2；m是1或2；n + m是2或3；其他取代基如权利要求1所述。