摘要:
通过便利的方法设计和合成了一系列具有C 2-不对称和C 2-对称1,2-二胺的新铂(II)配合物,其中关键在于二碘化sa诱导的还原偶联。细胞毒性结果表明,化合物(R,R)-11a和(S,S)-11a是两种具有不对称1,2-二胺的新型铂(II)配合物,对所有白血病细胞的毒性均比奥沙利铂强。线。有趣的是,(R,R)‐ 11a和(S,S)‐图11a显示出对三种实体癌细胞系的活性低于奥沙利铂,这表明这两种化合物可能仅选择性地抑制白血病细胞系。与此相反,([R ,- [R )- 15A和(小号,小号) - 15A与对称1,2-二胺,二铂(II)配合物,表现出相似的细胞毒性,以该对所有白血病细胞系和对更有效活性奥沙利铂实体癌细胞系。进一步的流式细胞仪数据表明(R,R)-11a可以明显地使白血病K562细胞停滞在G2 / M期。