(R)-2-(4-fluorophenyl)acetamide | 374629-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-(4-fluorophenyl)acetamide
• 英文别名: (R)-α-amino-4-fluorobenzeneacetamide；(R)-2-amino-2-(4-fluoro-phenyl)-acetamide；(2R)-2-amino-2-(4-fluorophenyl)acetamide
• CAS: 374629-87-5
• 化学式: C₈H₉FN₂O
• 分子量: 168.171
• InChiKey: CMFSFITWLXHVOP-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(4-fluorophenyl)acetamide 在 高氯酸 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成 (R)-2-(4-fluorophenyl)acetamide perchlorate
  参考文献：
  名称：

  钯纳米催化剂辅助单酶级联中氨基供体的原位再生

  摘要：

  α-手性胺是大规模制备生物活性化合物的关键中间体；在此，我们提出了一种新型的钯基纳米催化剂，能够选择性催化羰基化合物的还原胺化，从而能够原位催化使用 ω-转氨酶从单酶级联中的浪费副产物中再生氨基供体，而不需要昂贵的辅酶 NAD(P)H。该级联网络将 ω-转氨酶辅助的转氨反应与由异质钯基纳米催化剂促进的选择性还原胺化反应结合起来。氮源自羟胺离子，将生成的副产物转化回氨基供体，产生收率高达 99% 的手性胺，并具有出色的对映选择性。这种化学酶单酶转氨作用-还原胺化级联网络具有很高的原子效率，并产生 H 2 O 作为其唯一的副产物，证明了其在合成化学及其他领域的潜在影响。

  DOI：

  10.1039/d3gc01786a
• 作为产物：
  描述：

  α-苯乙胺 、 2-(4-fluorophenyl)-2-oxoacetamide 在 ω-transaminase ATA 117 作用下， 以 二甲基亚砜 、 异丙醇 为溶剂， 以88%的产率得到(R)-2-(4-fluorophenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  以外消旋胺作为胺供体的生物转氨：通过双酶级联一石三鸟

  摘要：

  ω-转氨酶广泛应用于手性胺生产的障碍是平衡置换效率低和副产物去除成本高。因此，我们的研究巧妙地设计了一种双酶级联方法，消除了昂贵的 NAD(P)H 资源的需求。通过在与 ω-转氨酶一致的最佳 pH 范围内加入合适的羰基还原酶以促进转氨作用，这种创新工艺使得在羰基还原酶的帮助下通过不对称还原去除副产物成为可能。通过添加所需的手性胺获得两种手性化合物。羰基还原酶具有三个不同的功能：提供额外的手性醇和胺，从反应系统中去除副产物，以及将平衡向产物形成侧移动。该级联的建立也可以作为涉及内部热平衡的后续酶促过程的蓝图。

  DOI：

  10.1039/d3gc04449a

文献信息

• [EN] METHOD FOR PREPARING SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TRIAZOLOPYRIDINES SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014009219A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The present invention relates to methods of preparing substituted triazolopyridine compounds of general formula (I) as described and defined herein, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及制备通式（I）所述和定义的取代三唑吡啶化合物的方法，以及用于制备所述化合物的中间体化合物。
• METHOD FOR PREPARING SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150148542A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention relates to methods of preparing substituted triazolopyridine compounds of general formula (I) as described and defined herein, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及根据本文所描述和定义的一般式（I）制备取代三唑吡啶化合物的方法，以及用于制备所述化合物的中间体化合物。
• Sulfonamide compounds for the treatment of neurodegenerative disorders
  申请人：Brodney A. Michael

  公开号：US20050222254A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The present invention relates to compounds of the Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , m, and n are as defined. Compounds of the Formula I have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating disorders and diseases, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula I.

  本发明涉及公式I中的化合物，其中R1、R2、R3、m和n如所定义。公式I的化合物具有抑制Aβ-肽产生活性。本发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物和治疗疾病和疾病的方法，例如，神经退行性和/或神经系统疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中。
• SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  申请人：Brodney A. Michael

  公开号：US20070129349A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  The present invention relates to compounds of the Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , m, and n are as defined Compounds of the Formula I have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating disorders and diseases, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula I.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、m和n如定义所述。式I的化合物具有抑制Aβ肽生产的活性。该发明还涉及含有式I的化合物的制药组合物和治疗疾病和疾病的方法，例如，神经退行性和/或神经系统疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中。
• SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3004092B1

  公开（公告）日：2017-03-22