腺苷酸环化酶激活肽-38(抗原) | 137061-48-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: 腺苷酸环化酶激活肽-38(抗原)
• 英文名称: Pacap
• 英文别名: (3S)-4-[[2-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-6-amino-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1,6-diamino-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 137061-48-4
• 化学式: C₁₉₉H₃₂₂N₆₀O₅₃S
• 分子量: 4435.0
• InChiKey: SIOKKMOWMDCVKB-RGBLINGASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -16.2
• 重原子数：
  313
• 可旋转键数：
  158
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  1930
• 氢给体数：
  69
• 氢受体数：
  66

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38)是高度有效的PACAP受体激动剂（Kd=100 pM），能够刺激腺苷酸环化酶和吞噬作用。

靶点

Target	Value
PAC1	1.1 nM(Ki)
PAC1s	1.7 nM(Ki)
PAC1vs	121 nM(Ki)

体外研究

PACAP 1-38对交感神经NPY和儿茶酚胺的产生具有有效的、持续的激活作用。它是一种多效的神经肽段，具有多种生物活性，包括作为神经递质、神经调节物质、神经营养因子的活性，以及在免疫细胞中，通过对MAPK信号通路以及NFκB激活的调节来调节免疫反应。PACAP 1-38能够显著地防止由于一直促炎性因子的产生、抑制p38 MAPK及PAC1和VPAC1介导的NF-κB的易位而导致的肾脏近曲小管上皮细胞损伤。PACAP38直接抑制骨髓瘤细胞的生长，可能是通过间接地抑制骨髓基质细胞中生长因子IL-6的产生，IL-6的产生可被骨髓瘤细胞的粘附激活。PACAP38可以剂量依赖方式抑制IL-6和TNFα的释放。

体内研究

PACAP38在体内能够有效地抑制轻链诱导的细胞因子的表达并阻止所造成的细胞损伤。对一些肿瘤来说，PACAP38也被认为是一种自动调节因子，以自分泌形式激活肿瘤的生长。

参考质量标准

外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%