ethyl N-{[2'-[4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl]-6-(pyrazin-2-ylamino)-2,4'-bipyridin-4-yl]carbonyl}-L-phenylalaninate | 1370457-72-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl N-{[2'-[4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl]-6-(pyrazin-2-ylamino)-2,4'-bipyridin-4-yl]carbonyl}-L-phenylalaninate
• 英文别名: tert-butyl 4-[4-[4-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamoyl]-6-(pyrazin-2-ylamino)pyridin-2-yl]pyridin-2-yl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 1370457-72-9
• 化学式: C₃₅H₄₀N₈O₅
• 分子量: 652.753
• InChiKey: BKFBCIBREPWZIV-NDEPHWFRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.34
• 拓扑面积：
  152
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl N-{[2'-[4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl]-6-(pyrazin-2-ylamino)-2,4'-bipyridin-4-yl]carbonyl}-L-phenylalaninate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 diisopropyl (E)-azodicarboxylate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 4-[4-{[4-(3-ethoxy-3-oxopropyl)phenoxy]methyl}-6-(pyrazin-2-ylamino)-2,4'-bipyridin-2'-yl]piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种化合物的公式(I)，以及制备这种化合物的过程，以及它们在治疗一种病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶和/或Janus激酶来改善。

  公开号：

  EP2441755A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl N-[2-chloro-6-(pyrazin-2-ylamino)isonicotinoyl]-L-phenylalaninate 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以67%的产率得到ethyl N-{[2'-[4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl]-6-(pyrazin-2-ylamino)-2,4'-bipyridin-4-yl]carbonyl}-L-phenylalaninate
  参考文献：
  名称：

  Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种化合物的公式(I)，以及制备这种化合物的过程，以及它们在治疗一种病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶和/或Janus激酶来改善。

  公开号：

  EP2441755A1

文献信息

• [EN] PYRIDINE AND ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS SYK- AND JAK-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE ET D'ISOQUINOLÉINE EN TANT QU'INHIBITEURS DES SYK- ET JAK-KINASES
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2012041476A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The present invention relates to a compound of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of Syk kinase and/or Janus kinases.

  本发明涉及一种化合物（I）的公式，用于制备这种化合物的方法以及它们在治疗对Syk激酶和/或Janus激酶抑制有改善作用的病理条件或疾病中的应用。
• Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2441755A1

  公开（公告）日：2012-04-18

  The present invention relates to a compound of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of Syk kinase and/or Janus kinases.

  本发明涉及一种化合物的公式(I)，以及制备这种化合物的过程，以及它们在治疗一种病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶和/或Janus激酶来改善。