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1-benzyl-4-(5-bromo-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine | 923297-53-4

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
1-benzyl-4-(5-bromo-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine
英文别名
1-Benzyl-4-(5-bromo-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine;1-benzyl-4-(5-bromo-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-3,6-dihydro-2H-pyridine
1-benzyl-4-(5-bromo-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine化学式
CAS
923297-53-4
化学式
C20H20BrNO
mdl
——
分子量
370.289
InChiKey
DIVSMXHNTKLUFM-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    4.3
  • 重原子数:
    23
  • 可旋转键数:
    3
  • 环数:
    4.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.3
  • 拓扑面积:
    12.5
  • 氢给体数:
    0
  • 氢受体数:
    2

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    1-benzyl-4-(5-bromo-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine 氢气二氯甲烷potassium carbonateSodium sulfate-III 作用下, 以 乙醇盐酸 为溶剂, 50.0 ℃ 、46.66 MPa 条件下, 反应 16.0h, 以to give the title compound in 81% yield的产率得到4-(2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-piperidine
    参考文献:
    名称:
    INDOL-3-Y-CARBONYL-PIPERIDIN AND PIPERAZIN-DERIVATIVES
    摘要:
    本发明涉及具有V1a受体拮抗作用的吲哚-3-基-羰基哌啶和哌嗪衍生物,其由式I表示:其中残基R1至R3如本文所定义。本发明还涉及含有此类化合物的药物组合物,以及制备该化合物和组合物的方法。本发明还涉及治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、不适当分泌加压素、肝硬化、肾病综合征、强迫症、焦虑和抑郁症的方法。
    公开号:
    US20100222357A1
  • 作为产物:
    描述:
    4-(5-bromo-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-pyridine溴甲苯 在 sodium tetrahydroborate 、 碳酸氢钠 作用下, 以 甲苯甲醇二氯甲烷 为溶剂, 反应 17.0h, 以71%的产率得到1-benzyl-4-(5-bromo-2,3-dihydro-benzofuran-7-yl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine
    参考文献:
    名称:
    Indol-3-y-carbonyl-piperidin and piperazin-derivatives
    摘要:
    本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的吲哒-3-基甲酰哌啶和哌嗪衍生物,其由以下式I表示:其中残基R1至R3如本文所定义。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物,以及制备这些化合物和组合物的方法。该发明还涉及治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、抗利尿素过度分泌、肝硬化、肾病综合征、强迫症、焦虑和抑郁症的方法。
    公开号:
    US20070027163A1
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文献信息

  • Indol-3-yl-carbonyl-piperidin and piperazin derivatives
    申请人:F. Hoffmann-La Roche AG
    公开号:EP2392571A2
    公开(公告)日:2011-12-07
    The present invention relates to indol-3-yl-carbonyl-piperidin and piperazin derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the residues R1 to R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in medicaments against dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders, and methods of preparation thereof.
    本发明涉及可作为 V1a 受体拮抗剂的吲哚-3-羰基哌啶和哌嗪衍生物,它们由式 I 表示: 其中残基 R1 至 R3 如本文所定义。本发明进一步涉及含有此类化合物的药物组合物,它们在治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、血管加压素分泌不当、肝硬化、肾病综合征、强迫症、焦虑症和抑郁症的药物中的用途及其制备方法。
  • INDOL-3-YL-CARBONYL-PIPERIDIN AND PIPERAZIN DERIVATIVES
    申请人:F. Hoffmann-La Roche AG
    公开号:EP1917255A2
    公开(公告)日:2008-05-07
  • US7781436B2
    申请人:——
    公开号:US7781436B2
    公开(公告)日:2010-08-24
  • [EN] INDOL-3-YL-CARBONYL-PIPERIDIN AND PIPERAZIN DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE INDOL-3-YL-CARBONYL-PIPERIDINE ET PIPERAZINE
    申请人:HOFFMANN LA ROCHE
    公开号:WO2007014851A2
    公开(公告)日:2007-02-08
    [EN] The present invention relates to indol-3-yl-carbonyl-piperidin and piperazin derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula (I) wherein the residues R1 to R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in medicaments against dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders, and methods of preparation thereof.
    [FR] Cette invention concerne des dérivés de indol-3-yl-carbonyl-pipéridine et pipérazine qui servent d'antagonistes des récepteurs V1a et qui sont représentés par la formule (I), dans laquelle les restes R1 à R3 sont définis dans les pièces descriptives de la demande. Cette invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, leur utilisation dans des médicaments contre la dysménorrhée, l'hypertension, l'insuffisance cardiaque chronique, la sécrétion inappropriée de vasopressine, la cirrhose du foie, le syndrome néphrotique, les troubles obsessionnels compulsifs et les troubles de l'anxiété et de la dépression, ainsi que des procédés de préparation de ceux-ci.
  • Indol-3-y-carbonyl-piperidin and piperazin-derivatives
    申请人:Bissantz Caterina
    公开号:US20070027163A1
    公开(公告)日:2007-02-01
    The present invention relates to indol-3-yl-carbonyl-piperidin and piperazin derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the residues R 1 to R 3 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for preparation of the compounds and compositions. The invention further relates to methods for treating dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders.
    本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的吲哒-3-基甲酰哌啶和哌嗪衍生物,其由以下式I表示:其中残基R1至R3如本文所定义。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物,以及制备这些化合物和组合物的方法。该发明还涉及治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、抗利尿素过度分泌、肝硬化、肾病综合征、强迫症、焦虑和抑郁症的方法。
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