盐酸赛庚啶 | 969-33-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 二苯并环庚烯
• 中文名称: 盐酸赛庚啶
• 中文别名: 二苯环庚啶盐酸盐；盐酸二苯环庚啶；二苯环庚烷盐酸盐；甲哌啶叉二苯环庚啶盐酸盐；盐酸二
• 英文名称: cyproheptadine hydrochloride
• 英文别名: cyproheptadine；1-Methyl-4-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-piperidine hydrochloride；1-Methyl-4-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)piperidin-1-ium;chloride
• CAS: 969-33-5
• 化学式: C₂₁H₂₁N*ClH
• 分子量: 323.865
• InChiKey: ZPMVNZLARAEGHB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  254-256.5 °C(Solv: ethanol (64-17-5); ethyl ether (60-29-7))
• 溶解度：
  可溶于乙醇
• 碰撞截面：
  171.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.12
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 2811
• 海关编码：
  2933399090
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  TM7050000
• 包装等级：
  III
• 储存条件：
  请将容器密封保存，并存放在阴凉、干燥处。

制备方法与用途

简介

盐酸赛庚啶又称二苯环庚啶、偏痛定、乙苯环庚啶或安替根，是一种六氢吡啶类抗组胺药。它能与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而阻止过敏反应的发生，解除组胺的致痉和充血作用。盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，其抗组胺作用比扑尔敏、异丙嗪更强。此外，它还具有轻至中度的5-羟色胺阻断及抗胆碱效果，并可刺激食欲，在服用一定时间后可见体重增加。

性质

盐酸赛庚啶为白色或微黄色结晶性粉末，几乎无臭且味道微苦。该药物在甲醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在水中微溶，而在乙醚中的溶解度极低。

临床应用

临床上盐酸赛庚啶主要用于治疗急慢性荨麻疹（尤其是寒冷性荨麻疹），丘疹性荨麻疹、血管性水肿、过敏性湿疹、接触性皮炎、食物变态反应及药物变态反应。此外，它还能用于治疗过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎以及昆虫蜇咬过敏引起的症状，并具有一定的支气管哮喘治疗作用。盐酸赛庚啶还可能帮助库欣综合征和肢端肥大症的辅助治疗；作为食欲增强剂使用时，可有效对抗神经性厌食症。此外，它也被报道用于黑棘皮病及预防坏死性脓皮病。

副作用

1. 用药后可能出现嗜睡或困倦、口干、口苦、痰液黏稠、便秘等副作用。
2. 另外还有皮疹、光敏性增强、低血压、心动过速、期外收缩、过敏性休克、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、乏力、头痛、失眠、感觉异常、惊厥、幻觉、癔症等不良反应的报道。
3. 长期用药可能导致食欲增强及体重增加。

生物活性

盐酸赛庚啶（Cyproheptadine HCl）是组胺受体拮抗剂，同时作用于5-HT2受体，IC50值为0.6 nM。

靶点

Target	Value
Histamine receptor

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸赛庚啶 在 乙醇 、 水 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 48.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  시프로헵타딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 식욕 촉진용 조성물

  摘要：

  本发明提供了一种促进哺乳动物食欲的组合物，其中包括siprotentadin衍生物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明的siprotentadin衍生物在mHypoE细胞株中表现出与siprotentadin相似或更低的AgRP表达水平，显示出优越的食欲促进效果，并且在家禽和猪中显示出优越的生长促进效果，因此，本发明的siprotentadin衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含它们的促进哺乳动物食欲的组合物在动物药品和饲料添加剂领域中可以得到有益的应用。

  公开号：

  KR20200083094A
• 作为产物：
  描述：

  5-(1-甲基-4-哌啶基)5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-醇 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 盐酸赛庚啶
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸赛庚啶的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸赛庚啶的制备方法。本发明对现有的盐酸赛庚啶的制备方法进行整体改进，大大简化了整个合成步骤，并且制备得到的盐酸赛庚啶具有更高的纯度和收率，减少了有机溶剂和危险化学品的使用，简化了操作步骤降低了操作难度，不仅降低了成本还减轻了环境负担，更有利于大规模的工业化生产。

  公开号：

  CN110407737B

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2014060432A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I), are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks)

  新的吡咯三唑酮衍生物具有化学结构式（I），公开；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的应用。
• New CRTh2 antagonists
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2548876A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这种化合物的方法以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过CRTh2拮抗活性得到改善。
• Synthesis and Evaluation of (Piperidinomethylene)bis(phosphonic acid) Derivatives as Anti-osteoporosis Agents.
  作者：Mitsuo MIMURA、Mitsuo HAYASHIDA、Kiyoshi NOMIYAMA、Satoru IKEGAMI、Yasuhito IIDA、Makoto TAMURA、Yoshiyuki HIYAMA、Yoshitaka OHISHI

  DOI：10.1248/cpb.41.1971

  日期：——

  Some (piperidinomethylene)bis(phosphonic acid) derivatives were prepared and their activity to inhibit a rise in serum calcium induced by parathyroid hormone in thyroparathyroidectomised rats was evaluated. Several (4-alkylidene-, 4,4-dialkyl-, or 4-alkyl-4-halopiperidinomethylene)bis(phosphonic acid) derivatives showed considerable inhibitory activity. But compounds having aromatic and polar substituents

  制备了一些（哌啶子基亚甲基）双（膦酸）衍生物，并评估了它们抑制甲状旁腺切除的大鼠的甲状旁腺激素诱导的血清钙升高的活性。几种（4-亚烷基-，4,4-二烷基-或4-烷基-4-卤代哌啶亚基）双（膦酸）衍生物表现出相当大的抑制活性。但是在哌啶环上具有芳族和极性取代基如叠氮基，羟基，氨基和酰胺基的化合物通常是无活性的。在这项研究中，两种4-亚烷基化合物（8a和8b）和4,4-环二烷基化合物（61）在静脉内或经口给药时均显示出强大的活性。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。
• Piperidine derivative and use thereof
  申请人：Ikeura Yoshinori

  公开号：US20060142337A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention provides a compound represented by the formula: wherein Ar is an aryl group optionally having substituents, R is a C 1-6 alkyl group, R 1 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituents, an acyl group or a heterocyclic group optionally having substituents, X is an oxygen atom or an imino group optionally having substituents, ring A is a piperidine ring optionally further having substituents, and ring B is a benzene ring having substituents, or a salt thereof, and an agent for the prophylaxis or treatment of lower urinary tract abnormality and the like, which contains the compound.

  本发明提供了一种由以下公式表示的化合物： 其中Ar是一个芳基基团，可选地具有取代基，R是一个C1-6烷基基团，R1是一个氢原子，一个可选地具有取代基的烃基团，酰基团或杂环基团，X是一个氧原子或一个可选地具有取代基的亚胺基团，环A是一个哌啶环，可选地进一步具有取代基，环B是一个苯环，具有取代基，或其盐，以及含有该化合物的预防或治疗下尿道异常等的药剂。

表征谱图