盐酸赛庚啶半水合物 | 41354-29-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 二苯并环庚烯
• 中文名称: 盐酸赛庚啶半水合物
• 中文别名: 盐酸赛庚啶；赛庚啶；二苯环庚啶盐酸盐；1-甲基-4-(5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)哌啶盐酸盐
• 英文名称: Cyproheptadine hydrochloride monohydrate
• 英文别名: 1-methyl-4-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)piperidine;hydrate;hydrochloride
• CAS: 41354-29-4
• 化学式: C21H24ClNO
• 分子量: 341.9
• InChiKey: PFQPCBUPUOPHGM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  165 °C (dec.)(lit.)
• 溶解度：
  可溶于乙醇
• 最大波长(λmax)：
  285nm(0.05mol/L H2SO4)(lit.)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  4.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38,R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29333990
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• RTECS号：
  TM7050000

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Piperidine, 4-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methyl-, hydrochloride, hydrate (2:3)
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Piperidine, 4-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methyl-,
别名
hydrochloride, hydrate (2:3)
: C21H21N·HCl·1.5H2O
分子式
: 350.88 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Cyproheptadine hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 969-33-5
No.) 213-535-1
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
皮疹, 长期或频繁接触会导致：, 恶心, 头晕, 头痛, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 295 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
细胞发生分析
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
特定发育异常：体内平衡。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：内分泌系统。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
皮疹, 长期或频繁接触会导致：, 恶心, 头晕, 头痛, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: TM7050000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Cyproheptadine hydrochloride)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Cyproheptadine hydrochloride)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Cyproheptadine hydrochloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸赛庚啶简介

盐酸赛庚啶又名二苯环庚啶、偏痛定、乙苯环庚啶和安替根，是一种六氢吡啶类抗组胺药。它能够与组织中释放的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而阻止过敏反应的发生，并解除组胺导致的平滑肌痉挛和充血作用。盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，其抗组胺效果比扑尔敏、异丙嗪更强。此外，它还具有轻微至中度的5-羟色胺抑制作用及抗胆碱能作用，并且还能刺激食欲，长期服用可能会导致体重增加。

适应症

盐酸赛庚啶主要用于治疗急性和慢性荨麻疹（尤其是寒冷性荨麻疹效果显著）、丘疹性荨麻疹、血管性水肿、过敏性湿疹、接触性皮炎、食物变态反应、药物变态反应、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎及昆虫叮咬引起的过敏反应。它对支气管哮喘有一定的治疗作用，并可用于库欣综合征和肢端肥大症的辅助治疗，也可作为食欲增强剂用于神经性厌食症。此外，还有报道显示它可以治疗黑棘皮病并预防坏死性脓皮病。

用法用量

过敏性疾病：成人每次2～4mg，每日2～3次。

皮质醇增多症：适用于双侧肾上腺增生的治疗。初始剂量为每天8mg，可根据需要逐渐增加至每天24mg；常用剂量为每天12～24mg分次服用，需长期应用。在双侧肾上腺全切除或次全切除术后皮质功能不足的情况下，可通过补充皮质激素并配合赛庚啶的使用来减少垂体瘤发生的风险。

药物相互作用

• 不宜与乙醇合用，以防增加镇静效果。
• 不宜与其他中枢神经系统抑制药一同使用。
• 与吩噻嗪类药物（如氯丙嗪等）联用可能增加室性心律失常风险，严重时可导致尖端扭转型心律失常。
• 如与其他药物同时使用可能会产生相互作用，请咨询医师或药师。

用途

盐酸赛庚啶用于治疗荨麻疹、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎。它也是一种抗凝血及抗过敏类新药，能够用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎等引起的皮肤过敏反应，并能缓解偏头痛、支气管哮喘症状以及辅助治疗库欣综合征和肢端肥大症。

盐酸赛庚啶还可作为5-HT2/5-HT1C羟色胺受体拮抗剂、H1组胺受体拮抗剂及止痒剂使用。

文献信息

• DISINTEGRATING PARTICLE COMPOSITION AND ORALLY RAPIDLY DISINTEGRATING TABLET
  申请人：FUJI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.

  公开号：EP2465539A1

  公开（公告）日：2012-06-20

  There has been a need for an orally rapidly disintegrating tablet which has a good texture and taste in the oral cavity, such a sufficient hardness as not giving any worry of being chipped or dusted during production or transportation and good disintegrating properties in the oral cavity and can sustain a sufficient hardness even under humid conditions after opening. Disclosed are a disintegrating particle composition which is prepared by dispersing, in the presence of water, mannitol, xylitol, an inorganic excipient, a disintegrating agent and carmellose and drying, and an orally rapidly disintegrating tablet which comprises said disintegrating particle composition, an active substance and a disintegrating agent. The disintegrating tablet has a good texture and taste, an appropriate hardness and good disintegrating properties and can sustain a sufficient hardness under humid conditions.

  人们需要一种口服快速崩解片剂，这种片剂在口腔中具有良好的质地和口感，有足够的硬度，不会担心在生产或运输过程中碎裂或沾上灰尘，在口腔中具有良好的崩解性能，即使在开封后潮湿的条件下也能保持足够的硬度。本发明公开了一种崩解颗粒组合物，其制备方法是在有水存在的情况下，将甘露醇、木糖醇、无机赋形剂、崩解剂和卡麦芽糖分散并干燥；还公开了一种口服快速崩解片剂，其包括所述崩解颗粒组合物、活性物质和崩解剂。该崩解片具有良好的质地和口感、适当的硬度和良好的崩解性能，并能在潮湿条件下保持足够的硬度。
• ORALLY DISINTEGRATING TABLET
  申请人：Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd

  公开号：EP3023109A1

  公开（公告）日：2016-05-25

  Disclosed is an orally disintegrating tablet including: (a) an active ingredient; (b) a starch with an amylose content of 20% by mass to 30% by mass and a degree of gelatinization of less than 10%; and (c) at least one inorganic excipient selected from the group consisting of magnesium silicate, calcium silicate, and synthetic hydrotalcite. The orally disintegrating tablet is a single-layer tablet or a dry-coated tablet having an inner core and an outer layer. The orally disintegrating tablet as a single-layer tablet or the outer layer of the orally disintegrating tablet as a dry-coated tablet has a crystalline cellulose content of 0% by mass to 5% by mass.

  本发明公开了一种口腔崩解片剂，包括：(a)活性成分；(b)淀粉含量为 20% 至 30%，糊化度低于 10%的淀粉；以及(c)至少一种无机赋形剂，该赋形剂选自硅酸镁、硅酸钙和合成水滑石组成的组。口腔崩解片是具有内核和外层的单层片剂或干包衣片剂。作为单层片剂的口腔崩解片或作为干包衣片剂的口腔崩解片的外层的结晶纤维素含量为 0%（质量分数）至 5%（质量分数）。
• Orally Disintegrating Tablet
  申请人：SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.

  公开号：US20160136091A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  Disclosed is an orally disintegrating tablet including: (a) an active ingredient; (b) a starch with an amylose content of 20% by mass to 30% by mass and a degree of gelatinization of less than 10%; and (c) at least one inorganic excipient selected from the group consisting of magnesium silicate, calcium silicate, and synthetic hydrotalcite. The orally disintegrating tablet is a single-layer tablet or a dry-coated tablet having an inner core and an outer layer. The orally disintegrating tablet as a single-layer tablet or the outer layer of the orally disintegrating tablet as a dry-coated tablet has a crystalline cellulose content of 0% by mass to 5% by mass.
• TABLET AND METHOD FOR PRODUCING TABLET
  申请人：SUNSHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20220218616A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  Provided are a tablet and a method for producing the tablet, in particular, a technique for tablet production whereby the amount of an active ingredient to be contained in the tablet can be stably regulated without the need of a huge cost for the production. The tablet of the present invention is one obtained by compacting a mixture comprising a granulating composition including a medicinal ingredient or a biofunctional ingredient, and includes a first region, which comprises a binder including the medicinal ingredient or biofunctional ingredient, and a second region, which is adjacent to the first region and comprises the binder including the medicinal ingredient or biofunctional ingredient. The medicinal ingredient or biofunctional ingredient contained in each of the first region and second region is included in the binder, not in the form of a layer but in the state of having been dispersed or dissolved.
• US8900602B2
  申请人：——

  公开号：US8900602B2

  公开（公告）日：2014-12-02