普罗替林盐酸盐 | 1225-55-4

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 标准物质
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 二苯并环庚烯
• 中文名称: 普罗替林盐酸盐
• 中文别名: 盐酸普罗替林
• 英文名称: protriptyline hydrochloride
• 英文别名: 3-(5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-N-methylpropan-1-amine hydrochloride；protriptyline HCl；N-methyl-5H-dibenzo[a,d]-cycloheptene-5-propanamine hydrochloride；N-methyl-5H-dibenzo(a,d)cycloheptene-5-propanamine hydrochloride；N-methyl-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-propylamine hydrochloride；N-methyl-3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenyl)propan-1-amine;hydrochloride
• CAS: 1225-55-4
• 化学式: C₁₉H₂₁N*ClH
• 分子量: 299.843
• InChiKey: OGQDIIKRQRZXJH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  169-171°
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.28
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  16.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S16,S26,S36,S36/37,S45,S7
• 危险类别码：
  R36/37/38,R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2921490002
• 危险品运输编号：
  3249
• RTECS号：
  HP1400000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 储存条件：
  2-8°C

制备方法与用途

生物活性

Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁剂（TCA），含有一个仲胺基团，适用于抑郁症和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁药物相比，Protriptyline 唯一的特点是它倾向于使动物更加活跃兴奋，而不是产生镇静作用；因此，有时也被用于嗜睡症的研究中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  BOC-甘氨酸 、 普罗替林盐酸盐 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以92%的产率得到t-butyl 2-[[3-(5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)propyl](methyl)-amino]-2-oxoethylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Novel diarylalkene derivatives and novel diarylalkane derivatives

  摘要：

  该发明涉及以下一般式（1）或其类似物所代表的化合物，该化合物选择性地抑制N型钙通道或其类似物，并涉及将该一般式（1）或其类似物所代表的化合物用于需要此类治疗的患者的治疗方法： 1 其中，A代表CH═CH等，a、b、c和d代表CH等，R1、R2、R3、R4、R5和R6代表H等，V—W代表C═C等，n代表0至3，Y1代表O等，B代表—(CH2)vCHR21，其中v为0至3，R21代表H、较低的烷基基团或类似物等，G代表—CO—、共价键等，m为0至6，R7和R8代表H、较低的烷基基团、—COR18a、—COOR20，其中R18a和R20各自代表较低的烷基基团或类似物等。

  公开号：

  US20040167118A1
• 作为产物：
  描述：

  普罗替林 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 普罗替林盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARATION OF 5H-DIBENZO[A,D] CYCLOHEPTENE DERIVATIVES

  摘要：

  从式（1）的5-二氢苯并环庚三烯与氯丙醇在四氢呋喃中过量正丁基锂存在下偶联的制备普曲林盐酸盐的方法，随后制备式（3）的甲磺酸酯衍生物，最后通过在甲醇中与甲胺溶液反应，进行甲磺酸酯基的亲核置换，得到式（4）的普曲林游离碱。此外，该方法还揭示了盐酸盐的形成和纯化过程，以获得纯度高于0.1%（重量百分比）的纯制药级普曲林盐酸盐。

  公开号：

  US20080139848A1

文献信息

• Amination of Phosphorodiamidate-Substituted Pyridines and Related <i>N</i>-Heterocycles with Magnesium Amides
  作者：Moritz Balkenhohl、Benjamin Heinz、Thomas Abegg、Paul Knochel

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b03698

  日期：2018.12.21

  The amination of various phosphorodiamidate-substituted pyridines, quinolines, and quinoxaline with magnesium amides R2NMgCl·LiCl proceeds at room temperature within 8 h. Several pharmaceutically active amines were suitable substrates for this amination procedure, and also the antihistaminic tripelennamine was prepared. Additionally, several heterocyclic phosphorodiamidates underwent directed ortho-metalation

  各种二氨基磷酸酯基取代的吡啶，喹啉，并用镁酰胺喹喔啉的胺化- [R 2个8小时内于室温下NMgCl·LiCl前进。几种药物活性胺是用于该胺化程序的合适底物，并且还制备了抗组胺的三烯胺。另外，使用TMPMgCl·LiCl（TMP = 2,2,6,6-四甲基哌啶基）或TMP 2 Mg·2LiCl对几种杂环二氨基氨基磷酸酯进行定向邻位金属化（D o M），然后在胺化步骤之前进行亲电子官能化，导致邻官能化的胺化N-杂环。
• Melanin Concentrating Hormone Receptor-1 Antagonist Pyridinones
  申请人：Armour R. Duncan

  公开号：US20080085884A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention provides for MCHR1 antagonist compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, wherein the substituents are as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, which are useful in treating diseases or conditions wherein antagonism of the MCHR1 receptor is beneficial.

  本发明提供了式（I）的MCHR1拮抗剂化合物及其药用盐、溶剂合物和前药，其中取代基如本文所定义，并且其药用盐、溶剂合物和前药，可用于治疗对MCHR1受体拮抗有益的疾病或症状。
• Alpha2C adrenoreceptor agonists
  申请人：McCormick D. Kevin

  公开号：US20070093477A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施形式中，本发明涉及一类新型的苯基吗啡啶和苯基硫代吗啡啶化合物，这些化合物可用作α2C肾上腺素受体激动剂，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与α2C肾上腺素受体激动剂相关的一种或多种疾病的方法。
• [EN] SPIRO-LACTAM NMDA RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE RÉCEPTEURS NMDA DE SPIRO-LACTAME ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：APTINYX INC

  公开号：WO2017201283A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  Disclosed are compounds having enhanced potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds can be used in the treatment of conditions such as depression and related disorders. Orally available formulations and other pharmaceutically acceptable delivery forms of the compounds, including intravenous formulations, are also disclosed.

  揭示了在调节NMDA受体活性方面具有增强效力的化合物。这些化合物可用于治疗抑郁症和相关疾病。还公开了口服制剂和其他药学上可接受的化合物给药形式，包括静脉注射制剂。
• [EN] SPIRO-LACTAM NMDA RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS SPIROLACTAMES DES RÉCEPTEURS NMDA ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：APTINYX INC

  公开号：WO2017201285A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  Disclosed are compounds having enhanced potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds are contemplated for use in the treatment of conditions such as depression and related disorders. Orally available formulations and other pharmaceutically acceptable delivery forms of the compounds, including intravenous formulations, are also disclosed. Formula (I).

  揭示了在调节NMDA受体活性方面具有增强效力的化合物。这些化合物可用于治疗抑郁症和相关疾病。还公开了口服制剂和其他药学上可接受的化合物给药形式，包括静脉注射制剂。公式（I）。