| 1103617-33-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 1103617-33-9
• 化学式: C₂₄H₃₅N₅O₅
• 分子量: 472.561
• InChiKey: ZXIBCJHYVWYIKI-NEBFUAQUSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 乙二胺四乙酸 、 羟胺 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.05h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Radiosynthesis of [11C]ximelagatran via palladium catalyzed [11C]cyanation

  摘要：

  N-羟基胺（肟）可用于前药技术，提高含脒基官能团的药物的口服生物利用度。在体内，肟通过存在于多个器官中的酶迅速还原为脒。西美拉曲坦是美拉曲坦的苯甲肟和乙酯前药，后者是一种凝血酶抑制剂。我们的目标是开发一种快速有效的标记路线，用于合成代谢稳定位置的标记物[11C]西美拉曲坦（[11C]3）。[11C]3通过两步合成序列合成，首先通过钯催化[11C]氰化其相应的溴化物前体（2-[2-(4-溴-苄基氨基甲酰)-氮杂环丁烷-1-基]-1-环己基-2-氧代-乙基氨基乙酸乙酯）（1），然后与羟胺反应。[11C]3的合成总衰变校正产率为27±17%（EOS时比活度为2360±165 Ci/mmol），总合成时间为45分钟。已开发出一种快速有效的合成[11C]3的标记路线。版权所有 © 2008 John Wiley & Sons, Ltd.

  DOI：

  10.1002/jlcr.1461