3-isopentyloxy-propionic acid amide | 121520-16-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 3-isopentyloxy-propionic acid amide
• 英文别名: 3-Isopentyloxy-propionsaeure-amid；3-Isopentyloxy-propionamid；3-(3-Methylbutoxy)propanamide
• CAS: 121520-16-9
• 化学式: C₈H₁₇NO₂
• 分子量: 159.228
• InChiKey: AUJJGMGBPJOYPD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-异戊氧基-丙酸 在 吡啶 、 五氯化磷 、 氨 、 双氧水 作用下， 生成 3-isopentyloxy-propionic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Variable Absorption of Carbidopa Affects Both Peripheral and Central Levodopa Metabolism

  摘要：

  卡比多巴（CD）是一种竞争性抑制剂，能够抑制芳香族L-氨基酸脱羧酶，但不穿越血脑屏障，通常与左旋多巴（LD）共同给药于帕金森病（PD）患者，以减少LD在外周转化为多巴胺。作者使用稳定同位素标记的LD形式，在9名PD患者中研究了CD吸收的变化对外周和中枢LD代谢的影响。受试者口服50毫克CD，1小时后进行150毫克稳定同位素标记的LD（环1′,2′,3′,4′,5′,6′-13C）缓慢静脉输注。8名患者在输注后6小时接受腰椎穿刺。血液和脑脊液（CSF）样本通过高效液相色谱和质谱的组合分析了标记和未标记代谢产物。当患者分为“慢速”和“快速”CD吸收组时，发现吸收差的患者外周LD脱羧化（通过曲线下面积[AUC]标记的血清HVA测量）显著增加（p = 0.05，Mann-Whitney U检验）。两组血清LD的消除半衰期没有差异，这表明“快速”吸收者仍有进一步的脱羧化抑制能力。对所有患者发现AUC血清CD与CSF中标记HVA百分比之间有显著相关性（R = 0.786，p = 0.02）。“快速”CD吸收者与“慢速”吸收者相比，CSF中标记HVA的百分比显著更高（60 vs. 49，p = 0.02，Mann-Whitney U检验），这表明更好的CD吸收者在中枢产生的多巴胺更高。数据表明，在当前实践中使用的CD剂量下，外周芳香族L-氨基酸脱羧酶的活性并未达到饱和。作者相信，未来的研究有必要更好地检查CD对外周LD脱羧化和LD脑摄取的剂量依赖性。

  DOI：

  10.1177/00912700022009585

文献信息

• Folate-Tubulysin conjugates
  申请人：Endocyte, Inc.

  公开号：EP2481427A1

  公开（公告）日：2012-08-01

  Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided for treating cell populations. The compounds include conjugates of tubulysins and vitamin receptor binding ligands. The conjugates also include a releasable bivalent linker.

  提供了用于治疗细胞群的化合物、药物组合物和方法。这些化合物包括管胞素和维生素受体结合配体的共轭物。共轭物还包括可释放的二价连接体。
• Binding ligand linked drug delivery conjugates of tubulysins
  申请人：Endocyte, Inc.

  公开号：EP2489372A2

  公开（公告）日：2012-08-22

  Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided for treating cell populations. The compounds include conjugates of tubulysins and vitamin receptor binding ligands. The conjugates also include a releasable bivalent linker.

  提供了用于治疗细胞群的化合物、药物组合物和方法。这些化合物包括管胞素和维生素受体结合配体的共轭物。共轭物还包括可释放的二价连接体。