4-ethynyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine | 1374651-63-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 4-ethynyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine
• CAS: 1374651-63-4
• 化学式: C₈H₅N₃
• 分子量: 143.148
• InChiKey: LOYNOLLWUJRYNV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  335.7±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-(3-iodoimidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)phenyl)(morpholino)methanone 、 4-ethynyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以41.8%的产率得到(4-(3-((1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-4-yl)ethynyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)phenyl)(morpholino)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC ALKYNE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS D'ALCYNES BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及某些化合物（例如，咪唑吡嗪、咪唑吡啶、咪唑吡嗪和咪唑嘧啶化合物），这些化合物作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNK1a和MNK1b的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物预防和治疗疾病（例如，增殖性疾病（例如癌症）、炎症性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病和神经退行性疾病（例如自闭症、自闭症谱系障碍、阿尔茨海默病））的用途，以及治疗这些疾病的方法。

  公开号：

  WO2015050505A1
• 作为产物：
  描述：

  4-((triisopropylsilyl)ethynyl)-1H-pyrazole[3,4-b]pyridine 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以63 %的产率得到4-ethynyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIALKYNE COMPOUND AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ DIALCYNE ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种联炔类化合物及其应用

  摘要：

  涉及一种联炔类化合物及其应用。提供式Ⅰ所示的联炔类化合物或其药学上可接受的盐，其对EGFR 敏感突变(如19外显子缺失和21外显子的L858R点突变)、EGFR T790M 突变以及第三代 EGFR 抑制剂耐药再突变(如EGFR C797S突变)具有良好的抑制作用，有望治疗和/或预防由EGFR介导的多种疾病。

  公开号：

  WO2023116779A1

文献信息

• BICYCLIC ALKYNE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：AGENCY FOR SCIENCE, TECHNOLOGY AND RESEARCH

  公开号：US20160229860A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present invention relates to certain compounds (e.g., imidazopyrazine, imidazopyridine, imidazopyridazine and imidazpyrimidine compounds) that act as inhibitors of the MAP kinase interacting kinases MNK2a, MNK2b, MNK1a, and MNK1b. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prevention and treatment of diseases (e.g., proliferative diseases (e.g., cancer), inflammatory diseases, autoimmune diseases, metabolic diseases, and neurodegenerative diseases (e.g. autism, autism spectrum disorders, Alzheimer's disease)), as well as methods of treating these diseases

  本发明涉及某些化合物（例如咪唑吡嗪、咪唑吡啶、咪唑吡嗪和咪唑嘧啶化合物），它们作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNK1a和MNK1b的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，并用于预防和治疗疾病（例如增生性疾病（例如癌症）、炎症性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病和神经退行性疾病（例如自闭症、自闭症谱系障碍、阿尔茨海默病）），以及治疗这些疾病的方法。
• Bicyclic alkyne derivatives and uses thereof
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：US10544149B2

  公开（公告）日：2020-01-28

  The present invention relates to certain compounds (e.g., imidazopyrazine, imidazopyridine, imidazopyridazine and imidazpyrimidine compounds) that act as inhibitors of the MAP kinase interacting kinases MNK2a, MNK2b, MNK1a, and MNK1b. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prevention and treatment of diseases (e.g., proliferative diseases (e.g., cancer), inflammatory diseases, autoimmune diseases, metabolic diseases, and neurodegenerative diseases (e.g. autism, autism spectrum disorders, Alzheimer's disease)), as well as methods of treating these diseases.

  本发明涉及作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNK1a和MNK1b的抑制剂的某些化合物（例如咪唑吡嗪、咪唑吡啶、咪唑哒嗪和咪唑嘧啶化合物）。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防和治疗疾病（如增殖性疾病（如癌症）、炎症性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病和神经退行性疾病（如自闭症、自闭症谱系障碍、阿尔茨海默病））以及治疗这些疾病的方法。
• US9884867B2
  申请人：——

  公开号：US9884867B2

  公开（公告）日：2018-02-06