N-(1-cyclopropyl-2,2-difluoro-2-(benzenesulfonyl)ethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide | 1160756-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(1-cyclopropyl-2,2-difluoro-2-(benzenesulfonyl)ethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide
• 英文别名: N-[1-Cyclopropyl-2,2-difluoro-2-(phenylsulfonyl)ethyl]-2-methylpropane-2-sulfinamide；N-[2-(benzenesulfonyl)-1-cyclopropyl-2,2-difluoroethyl]-2-methylpropane-2-sulfinamide
• CAS: 1160756-87-5
• 化学式: C₁₅H₂₁F₂NO₃S₂
• 分子量: 365.465
• InChiKey: YIJYVAAMZJPMCC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  90.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(1-cyclopropyl-2,2-difluoro-2-(benzenesulfonyl)ethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 盐酸 、 sodium acetate 、 magnesium 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 醋酸异丙酯 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 1-cyclopropyl-2,2-difluoroethylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC LACTAM COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ LACTAME HÉTÉROCYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  [ZH] 杂环内酰胺类化合物，其制法与医药上的用途

  摘要：

  一种对RIPK1具有抑制作用的杂环内酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，如式(I)所示，式中各基团的定义详见说明书。此外，还公开了包含该化合物的药物组合物，及其在制备治疗RIPK1相关疾病或病症药物中的应用。

  公开号：

  WO2022258052A1
• 作为产物：
  描述：

  2-methylpropane-2-sulfinic acid cyclopropylmethyleneamide 、 二氟甲基苯砜 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以76.1 %的产率得到N-(1-cyclopropyl-2,2-difluoro-2-(benzenesulfonyl)ethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC LACTAM COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ LACTAME HÉTÉROCYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  [ZH] 杂环内酰胺类化合物，其制法与医药上的用途

  摘要：

  一种对RIPK1具有抑制作用的杂环内酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，如式(I)所示，式中各基团的定义详见说明书。此外，还公开了包含该化合物的药物组合物，及其在制备治疗RIPK1相关疾病或病症药物中的应用。

  公开号：

  WO2022258052A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF JANUS KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE JANUS KINASES
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009075830A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3 TYK2和PDK1活性的方法。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Young Jonathan R.

  公开号：US20100267709A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物和通过将该化合物用于需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者中，抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Inhibitors of janus kinases
  申请人：Young Jonathan R.

  公开号：US08431569B2

  公开（公告）日：2013-04-30

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了抑制四种已知的哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物和通过将该化合物用于需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Positive allosteric modulators of muscarinic M2 receptor
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US10435403B2

  公开（公告）日：2019-10-08

  The present application relates to positive allosteric modulators of the muscarinic M2 receptor, especially to novel 7-substituted 1-arylnaphthyridine-3-carboxamides, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular disorders and/or renal disorders.

  本申请涉及毒蕈碱 M2 受体的正性异位调节剂，特别是新型 7-取代 1-芳基萘啶-3-羧酰胺，涉及其制备工艺，涉及其单独或组合用于治疗和/或预防疾病，以及涉及其用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾脏疾病。
• 5H-pyrido[4,3-b]indoles as INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2231143B1

  公开（公告）日：2013-07-03