1-(4-Cyclopropylmorpholin-3-yl)methanamine hydrochloride | 1308917-79-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 1-(4-Cyclopropylmorpholin-3-yl)methanamine hydrochloride
• 英文别名: (4-cyclopropylmorpholin-3-yl)methanamine;hydrochloride
• CAS: 1308917-79-4
• 化学式: C₈H₁₆N₂O*ClH
• 分子量: 192.689
• InChiKey: GIQVSRPRMUVXCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.23
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-Cyclopropylmorpholin-3-yl)methanamine hydrochloride 、 (4-{7-Amino-8-ethyl-5-oxo-6-[1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-2-yl]-5,8-dihydro-[1,8]naphthyridin-2-yl}-phenyl)-acetic acid 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以65%的产率得到2-{4-[7-amino-8-ethyl-5-oxo-6-(1-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-1H-imidazol-2-yl)-5,8-dihydro-1,8-naphthyridin-2-yl]phenyl}-N-[(4-cyclopropylmorpholin-3-yl)methyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINO-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及吡啶基吡啉酮的衍生物，以及其制备和使用，具有作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体的激酶活性抑制剂以及可选的FLT3（类似于酪氨酸激酶受体）配体受体的激酶活性抑制剂的活性，所述衍生物包括化合物的结构如下（I）：其中各种取代基在此更具体地定义。这些化合物适用于治疗各种增生性疾病。

  公开号：

  US20130005724A1
• 作为产物：
  描述：

  4-cyclopropyl-morpholine-3-carboxamide 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 3.5h， 以78%的产率得到1-(4-Cyclopropylmorpholin-3-yl)methanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINO-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及吡啶基吡啉酮的衍生物，以及其制备和使用，具有作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体的激酶活性抑制剂以及可选的FLT3（类似于酪氨酸激酶受体）配体受体的激酶活性抑制剂的活性，所述衍生物包括化合物的结构如下（I）：其中各种取代基在此更具体地定义。这些化合物适用于治疗各种增生性疾病。

  公开号：

  US20130005724A1

文献信息

• PYRIDINOPYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BELLEVERGUE Patrice

  公开号：US20110124643A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡啶酮衍生物，其中变量如本文所定义，涉及其制备以及作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体激酶活性抑制剂以及可能的FLT3（类似Fms酪氨酸激酶受体）配体受体的治疗用途。
• Pyridinopyridinone derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof
  申请人：Bellevergue Patrice

  公开号：US08436011B2

  公开（公告）日：2013-05-07

  The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

  本发明涉及式(I)的吡啶吡酮衍生物，其中变量如此定义，以及它们的制备和作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体和可能的FLT3（fms-类酪氨酸激酶受体）配体受体激酶活性抑制剂的治疗用途。
• DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2504338A1

  公开（公告）日：2012-10-03
• US8436011B2
  申请人：——

  公开号：US8436011B2

  公开（公告）日：2013-05-07
• [EN] PYRIDINE-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2011061458A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  L'invention se rapporte (i) à des dérivés de pyridino-pyridinones répondant à la formule (I) : dans laquelle, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R2 représente un groupement -(CH2)n-B où n'=0, 1, 2, 3 ou 4 et B représente un groupe (C3-C5)cycloalkyle, un groupe (C1 -C4)alkyle ou un groupe (C1 -C4)alcoxy; Y, Z, V et W représentent, indépendamment les uns des autres un groupe -CH-, un atome de carbone, un hétéroatome ou pas d'atome, étant entendu que le cycle, dans lequel V, W, Y et Z sont compris, est un cycle comprenant 5 ou 6 chaînons, étant entendu que les pointillés dans ledit cycle indique que le cycle résultant est un cycle aromatique et étant entendu que ledit cycle comprend O, 1 ou 2 hétéroatomes; R3 et R4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, des groupes identiques ou différents, choisis parmi un atome d'hydrogène; et un groupe (C1 -C4)alkyle linéaire ou forment ensemble avec le carbone auxquels ils sont liés un groupe (C3-C5)cycloalkyle; m est un nombre entier égal à 1, 2, 3 ou 4; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R6 représente un groupement -(CH2)n-L dans lequel n= 0, 1, 2 ou 3, et L est un groupe sélectionné parmi les aryles à 6 atomes de carbone, les hétéroaryles à 5 ou 6 chaînons, les hétérocycles saturé comprenant 5, 6 ou 7 chaînons ou forment ensemble avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés un groupe hétérocycle, (ii) à leur préparation et (iii) à leur application en thérapeutique en tant qu'inhibiteurs de l'activité kinase des récepteurs aux ligands PDGFs et/ou des récepteurs au ligand FLT3.