3-{[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenyl]oxy}-5-hydroxy-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide | 925423-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-{[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenyl]oxy}-5-hydroxy-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide
• 英文别名: 3-[4-(azetidine-1-carbonyl)phenoxy]-5-hydroxy-N-(1-methylpyrazol-3-yl)benzamide
• CAS: 925423-76-3
• 化学式: C₂₁H₂₀N₄O₄
• 分子量: 392.414
• InChiKey: AXPNIVCLTSWKML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  96.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-{[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenyl]oxy}-5-hydroxy-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide 、 (R)-3-羟基四氢呋喃对甲苯磺酸酯 、 potassium carbonate 在 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica 、 甲醇 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give the desired compound (104 mg)的产率得到3-{[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenyl]oxy}-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-5-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yloxy]benzamide
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYLCARBAMOYLBENZENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES

  摘要：

  式(I)中的化合物，其中R1，R2，R3和HET-1如规范中所述，以及它们的盐，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备式(I)化合物的过程。

  公开号：

  US20100160286A1
• 作为产物：
  描述：

  3-{[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)-2-chlorophenyl]oxy}-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-5-[(phenylmethyl)oxy]benzamide 、 三乙胺 在 钯 氢气 、 甲醇 、 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 64.0h， 以to give the desired compound (0.73 g)的产率得到3-{[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenyl]oxy}-5-hydroxy-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYLCARBAMOYLBENZENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES

  摘要：

  式(I)中的化合物，其中R1，R2，R3和HET-1如规范中所述，以及它们的盐，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备式(I)化合物的过程。

  公开号：

  US20100160286A1

文献信息

• [EN] HETEROARYLCARBAMOYLBENZENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROARYLCARBAMOYLBENZÈNE POUR TRAITER LE DIABÈTE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2007017649A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  [EN] Compounds of formula (I) wherein R_1, R₂, R₃ and HET-1 are as described in the specification, and their salts, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.
  [FR] L'invention concerne des composés de formule (I) où R₁, R₂, R₃ et HET-1 sont comme décrits dans les spécifications, et leurs sels, qui sont activateurs de la glucokinase (GLK) et ainsi utilisés pour traiter, par exemple, le diabète de type 2. L'invention concerne également des procédés pour préparer des composés de formule (I).