(18F)Ucb-H | 1774352-40-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (18F)Ucb-H
• 英文别名: (4R)-1-[(3-(18F)fluoranylpyridin-4-yl)methyl]-4-(3,4,5-trifluorophenyl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 1774352-40-7
• 化学式: C₁₆H₁₂F₄N₂O
• 分子量: 323.279
• InChiKey: KNDCJGAPPBQUTQ-WIFCSBLESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.15
• 重原子数：
  23.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (18F)Ucb-H 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [ 18 F] UCB-H PET放射性药物在大鼠脑中的药代动力学表征

  摘要：

  在突触前囊泡中发现了突触囊泡糖蛋白2A（SV2A），它是正常神经系统功能所必需的蛋白质。因此，使用专用的放射性示踪剂结合正电子发射断层扫描（PET）进行SV2A靶向，可以评估活体大脑中的突触密度。现在，通过符合当前良好生产规范（cGMP）的高效放射合成，可以以高活性获得一流的氟化SV2A特异性放射性配体[ 18 F] UCB-H。我们在这里报告了一种非侵入性的方法来量化[ 18F] UCB-H与microPET在大鼠脑中的结合。在大鼠中进行的验证研究证实，需要高对映体纯度才能在体内靶向SV2A。我们证明了基于人群的输入功能在临床前microPET设置中量化SV2A的可靠性。最后，我们研究了[ 18 F] UCB-H的体内代谢，并证实了大鼠脑中放射性代谢物的量可忽略不计。因此，使用[ 18 F] UCB-H microPET对SV2A进行体内定量似乎是评估大鼠脑中突触密度的有前途的工具，并为

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.7b00235
• 作为产物：
  描述：

  3-碘异烟酸甲酯 在 sodium tetrahydroborate 、 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 sodium methylate 、 二异丁基氢化铝 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 、 氢氟酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.92h， 生成 (18F)Ucb-H
  参考文献：
  名称：

  通过高强度的18 F标记配体（[ 18 F] UCB-H）的稳健和一步放射性合成，使突触囊泡糖蛋白2A（SV2A）的正电子发射断层扫描（PET）成像成为可能。

  摘要：

  本文中，我们描述了稳定的吡啶基（4-甲氧基苯基）碘鎓盐和的直接的合成第[ 18 F]的[一步法，全自动和cGMP的标准放射合成中放射性标记18 F] UCB-H（[ 18 F] 7），用于对突触小泡糖蛋白2A（SV2A）成像的PET示踪剂。超过1年的过程中，50个自动化生产提供的34±2％注射[ 18 F] 7从高达285吉贝（7.7次）[ 18F]在50分钟内氟化（未校正的放射化学产率，比活为815±185 GBq /μmol）。在常规，高活性和cGMP生产中成功实施了我们的合成策略，证明了其在大剂量[ 18 F] 7生产中的实用性和可靠性。除了可以通过SV2A成像对各种神经病理学进行高效且具有成本效益的临床研究以外，这项工作还进一步证明了碘鎓盐对于cGMP 18 F-PET示踪剂制造行业的真正价值，以及它们满足实际应用的能力。和该领域的法规要求。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.6b00905