tert-butyl N-(3-hydroxy-1-methylcyclobutyl)carbamate | 2168025-77-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-(3-hydroxy-1-methylcyclobutyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl (3-hydroxy-1-methylcyclobutyl)carbamate；(3-hydroxy-1-methylcyclobutyl)carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl ((1SR,3r)-3-hydroxy-1-methylcyclobutyl)carbamate
• CAS: 2168025-77-0
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₃
• 分子量: 201.266
• InChiKey: SWADYQXRAYVLDH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-(3-hydroxy-1-methylcyclobutyl)carbamate 在 锂硼氢 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (3-(4-fluoro-2-(hydroxymethyl)phenoxy)-1-methylcyclobutyl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  含氮大环类化合物及其制备方法和医药用途

  摘要：

  本发明涉及含氮大环类化合物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及通式(I)所示的含氮大环类化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为ALK激酶抑制剂，用于治疗与ALK激酶活性相关的疾病的用途。其中通式(I)中的各基团的定义与说明书中的定义相同。#imgabs0#

  公开号：

  CN117229295A
• 作为产物：
  描述：

  N-(1-甲基-3-氧代环丁基)氨基甲酸叔丁酯 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 tert-butyl N-(3-hydroxy-1-methylcyclobutyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF RAF KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES RAF

  摘要：

  本文提供了抑制受体酪氨酸激酶效应子RAF的药物，包括所述化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2021081375A1

文献信息

• [EN] 1,3-SUBSTITUTED CYCLOBUTYL DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOBUTYLE 1,3-SUBSTITUÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2022201097A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions useful for treating diseases or disorders mediated by the TRPV1 receptor. The present invention also provides methods for treating ocular diseases or disorders by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) or a pharmaceutical composition described herein. (I)

  本文提供了化合物和药物组合物，用于治疗由TRPV1受体介导的疾病或疾病。本发明还提供了通过向需要治疗的受体施用公式（I）的化合物或本文所述的药物组合物的治疗方法，用于治疗眼部疾病或疾病的方法。 (I)
• [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE DERIVATIVES AS BTK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BTK
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2022104079A1

  公开（公告）日：2022-05-19

  Provided are compounds of Formula (I'): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables in the formula are as defined herein; and methods for their use and production.

  提供了公式（I'）的化合物或其药学上可接受的盐，其中公式中的变量如此处定义；以及它们的使用和生产方法。
• Discovery and Preclinical Characterization of BIIB129, a Covalent, Selective, and Brain-Penetrant BTK Inhibitor for the Treatment of Multiple Sclerosis
  作者：Martin K. Himmelbauer、Bekim Bajrami、Rebecca Basile、Andrew Capacci、TeYu Chen、Colin K. Choi、Rab Gilfillan、Felix Gonzalez-Lopez de Turiso、Chungang Gu、Marc Hoemberger、Douglas S. Johnson、J. Howard Jones、Ekta Kadakia、Melissa Kirkland、Edward Y. Lin、Ying Liu、Bin Ma、Tom Magee、Srinivasa Mantena、Isaac E. Marx、Claire M. Metrick、Michael Mingueneau、Paramasivam Murugan、Cathy A. Muste、Prasad Nadella、Marta Nevalainen、Chelsea R. Parker Harp、Vatee Pattaropong、Alicia Pietrasiewicz、Robin J. Prince、Thomas J. Purgett、Joseph C. Santoro、Jurgen Schulz、Simone Sciabola、Hao Tang、H. George Vandeveer、Ti Wang、Zain Yousaf、Christopher J. Helal、Brian T. Hopkins

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.4c00220

  日期：2024.5.23

  with an underlying pathology characterized by inflammation-driven neuronal loss, axonal injury, and demyelination. Bruton’s tyrosine kinase (BTK), a nonreceptor tyrosine kinase and member of the TEC family of kinases, is involved in the regulation, migration, and functional activation of B cells and myeloid cells in the periphery and the central nervous system (CNS), cell types which are deemed central

  多发性硬化症 (MS) 是一种慢性疾病，其潜在病理特征为炎症驱动的神经元丢失、轴突损伤和脱髓鞘。布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 是一种非受体酪氨酸激酶，是 TEC 激酶家族的成员，参与外周和中枢神经系统 (CNS) 中 B 细胞和骨髓细胞的调节、迁移和功能激活。这些类型被认为是导致多发性硬化症患者疾病进展的病理学的核心。在此，我们描述了 BIIB129 ( 25 ) 的发现，这是一种结构独特且具有脑渗透性的 BTK 靶向共价抑制剂 (TCI)，具有前所未有的结合模式，导致其高激酶组选择性。 BIIB129 ( 25 ) 在中枢神经系统 B 细胞增殖的疾病相关临床前体内模型中证明了功效，表现出良好的安全性，适合作为多发性硬化症的免疫调节疗法进行临床开发，并且预计人类每日总剂量较低。
• PURIFICIATION OF PRECURSOR COMPOUND BY CRYSTALLISATION
  申请人：Nilsen Anne

  公开号：US20130267730A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The invention relates to a process for preparation of radiopharmaceutical precursors, and in particular protected amino acid derivatives which are used as precursors for production of radiolabelled amino acids for use in vivo imaging procedures such as positron emission tomography (PET). Particularly, the invention relates to a process for preparation of a precursor useful in the preparation of the [ 18 F]-1-amino-3-fluorocyclobutanecarboxylic acid ([ 18 F] FACBC) PET tracer.
• INHIBITORS OF RAF KINASES
  申请人：Kinnate Biopharma Inc.

  公开号：US20210300904A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  Provided herein are inhibitors of receptor tyrosine kinase effector, RAF, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.