2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-fluoromethoxyiminoacetyl chloride. hydrochloride | 126483-50-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-fluoromethoxyiminoacetyl chloride. hydrochloride
• 英文别名: 2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-fluoromethoxyiminoacetyl chloride . hydrochloride；2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(fluoromethoxyimino)acetyl chloride;hydrochloride
• CAS: 126483-50-9
• 化学式: C₅H₄ClFN₄O₂S*ClH
• 分子量: 275.091
• InChiKey: XSVRPSVLMSAKRO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.96
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-fluoromethoxyiminoacetic acid hydrate 、 异丙醚 在 五氯化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以77%的产率得到2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-fluoromethoxyiminoacetyl chloride. hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of aminothiadiazolylacetyl halide derivtives

  摘要：

  提供了一种制备如下式(II)所示的氨基噻二唑基乙酰卤代衍生物的方法： ##STR1## 其中R1代表低级烷基、环烷基或卤代低级烷基；R2代表氨基保护基或氢原子，或其盐，该方法使用如下式(I)所示的化合物作为起始原料： ##STR2## 其中R1和R2具有如上定义的相同含义，或其盐。

  公开号：

  US05428173A1

文献信息

• Thiadiazolylacetamide cephem derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0287116A2

  公开（公告）日：1988-10-19

  Novel thiadiazolylacetamide cephem derivatives of the following formula are described. wherein A represents a quaternary ammonio group: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These novel compounds are useful as antibacterial agents, because they have a broad antibacterial spectrum ranging from gram-­negative bacteria to gram-positive bacteria. Processes for the preparation of these novel compounds are also described.

  描述了下式的新型噻二唑乙酰胺头孢衍生物。 其中 A 代表季铵基：或其药学上可接受的盐。这些新型化合物可用作抗菌剂，因为它们具有从革兰氏阴性菌到革兰氏阳性菌的广泛抗菌谱。此外，还介绍了制备这些新型化合物的工艺。
• New Cephem Compounds
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0517041A1

  公开（公告）日：1992-12-09

  A compound of the formula : wherein R¹ isamino or protected amino, R² islower alkyl substituted with 1 to 6 halogen, R³ ishydroxy(lower)alkyl, protected hydroxy(lower)alkyl or halo(lower)alkyl and R⁴ ishydrogen, or R³ and R⁴ arelinked together to form lower alkylene, and R⁵ ishydrogen or an amino protective group, and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. The invention also relates to intermediate products of the formula and processes for their preparation.

  式中的化合物： 式中 R¹ 是氨基或受保护的氨基、 R² 是被 1 至 6 个卤素取代的低级烷基、 R³ 是羟基（低级）烷基、受保护的羟基（低级）烷基或卤代（低级）烷基，以及 R⁴ 是氢，或 R³ 和 R⁴ 连接在一起形成低级亚烷基，且 R⁵ 是氢或氨基保护基团、 及其药学上可接受的盐、其制备工艺和包含它们的药物组合物。本发明还涉及式中的中间产物 及其制备工艺。
• A process for the preparation of aminothiadiazolylacetyl halide derivatives
  申请人：EISAI CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：EP0590681A2

  公开（公告）日：1994-04-06

  57 A process is provided for the preparation of an aminothiadiazolylacetyl halide derivative represented by the following formula (II): wherein R1 represents a lower alkyl, cycloalkyl or halogenated lower alkyl group; and R2 represents an amino-protecting group or a hydrogen atom, or a salt thereof, which process uses as the starting material a compound represented by the following formula (I): wherein R1 and R2 have the same meanings as defined above, or a salt thereof.

  57 提供了一种制备下式(II)代表的氨噻二唑乙酰卤衍生物的工艺： 其中 R1 代表低级烷基、环烷基或卤代低级烷基；R2 代表氨基保护基团或氢原子或其盐，该工艺使用下式 (I) 所代表的化合物作为起始原料： 其中 R1 和 R2 的含义与上述定义相同，或其盐。
• [EN] CEPHEM COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND USE<br/>[FR] COMPOSES CEPHEM, PRODUCTION ET UTILISATION DESDITS COMPOSES
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：WO1996023798A1

  公开（公告）日：1996-08-08

  (EN) A cephem compound of formula (1) wherein R1 is an optionally protected amino group; R2 is H or a group bonded through a carbon atom; A+ is an optionally substituted group of formula (2) or (3) (wherein B is a 6-membered aromatic heterocyclic ring having, other than carbon atoms, one or two nitrogen atoms as ring-constituent atoms; and R3 is an optionally substituted hydrocarbon group), or an ester or salt thereof, which is useful as an antibacterial agent.(FR) Composé céphem de formule (1) dans laquelle R1 est un groupe amino éventuellement protégé, R2 est H ou un groupe relié par un atome de carbone, A+ est un groupe éventuellement substitué de formule (2) ou (3) (dans laquelle B est un anneau hétérocyclique aromatique à 6 éléments possédant, à part les atomes de carbone, un ou deux atomes d'azote en tant qu'atomes constituant l'anneau et R3 est un groupe hydrocarbure éventuellement substitué) ou ester ou sel dudit composé, qui est utile en tant qu'agent antibactérien.

  一种cialicep 化合物，其化学式为(1)，其中R1为可选氨基基团；R2为氢或与碳原子键合的基团；A+为一个可能被取代的基团，其由式(2)或式(3)表示(其中B为一个6成员的芳香环heterocyclic 环，除碳原子外，还包含一个或两个作为环上成键原子的氮原子；R3为可取代的碳氢基团)，或对此碳水化合物的酯或盐，用作抗菌药物。
• CEPHEM COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0828744A1

  公开（公告）日：1998-03-18