(2R,4S)-4-bromo-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester | 147266-93-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R,4S)-4-bromo-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester
• 英文别名: (4S)-1-Boc-4-bromo-D-proline methyl ester；1-O-tert-butyl 2-O-methyl (2R,4S)-4-bromopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 147266-93-1
• 化学式: C₁₁H₁₈BrNO₄
• 分子量: 308.172
• InChiKey: TXQUSDPQTQXELO-JGVFFNPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-4-bromo-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-tert-butyl 2-methyl (2R,4R)-4-azidopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE
  [FR] ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DES MINÉRALOCORTICOÏDES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为：化合物(I)或其药学上可接受的盐；包含化合物(I)与适当载体、稀释剂或赋形剂组合的药物组合物；以及用于治疗生理紊乱，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予化合物(I)或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2010104721A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R,4R)-4-hydroxy-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 以93%的产率得到(2R,4S)-4-bromo-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE
  [FR] ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DES MINÉRALOCORTICOÏDES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为：化合物(I)或其药学上可接受的盐；包含化合物(I)与适当载体、稀释剂或赋形剂组合的药物组合物；以及用于治疗生理紊乱，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予化合物(I)或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2010104721A1

文献信息

• MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
  申请人：GAVARDINAS Konstantinos

  公开号：US20090163472A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐；包含式(I)化合物与适宜载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物；以及治疗生理障碍，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
• MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE
  申请人：Coates David Andrew

  公开号：US20110312954A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention provides a compound of the formula: Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising Compound (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供一种化合物，其化学式为：化合物（I）或其药学上可接受的盐；包含化合物（I）与适宜的载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物；以及用于治疗生理障碍，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾脏疾病的方法，包括给予化合物（I）或其药学上可接受的盐。
• Mineralocorticoid receptor antagonist and methods of use
  申请人：Coates David Andrew

  公开号：US08658638B2

  公开（公告）日：2014-02-25

  The present invention provides a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising Compound (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供一种化合物，其化学式为: 或其药学上可接受的盐; 包含化合物(I)和适当的载体、稀释剂或赋形剂的制药组合物;以及治疗生理障碍的方法，尤其是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾脏病，包括给予化合物(I)或其药学上可接受的盐。
• US7994164B2
  申请人：——

  公开号：US7994164B2

  公开（公告）日：2011-08-09
• US8658638B2
  申请人：——

  公开号：US8658638B2

  公开（公告）日：2014-02-25