5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)thiazol-2-amine | 1193104-89-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)thiazol-2-amine
• 英文别名: 5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 1193104-89-0
• 化学式: C₈H₁₃N₃S
• 分子量: 183.277
• InChiKey: AXVXYANHVHKIQZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  70.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)thiazol-2-amine 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以67%的产率得到5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)thiazol-2-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PYRIDINES AND ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  [FR] PYRIDINES BICYCLIQUES ET ANALOGUES EN TANT QUE MODULATEURS DE LA SIRTUINE

  摘要：

  本文提供了新颖的调节sirtuin的化合物及其使用方法。这些调节sirtuin的化合物可用于延长细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和紊乱，包括与老化或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块紊乱、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或紊乱，以及那些受益于增加线粒体活性的疾病或紊乱。还提供了包含调节sirtuin化合物与另一治疗剂组合的组合物。

  公开号：

  WO2011059839A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)thiazol-2-ylcarbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-SUBSTITUTED QUINOLINES AND RELATED ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  [FR] QUINOLÉINES SUBSTITUÉES EN 8 ET ANALOGUES ASSOCIÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS DE SIRTUINE

  摘要：

  本文提供了8-取代喹啉和相关类似物作为结构式（I）的抑制素调节化合物以及其使用方法。这些抑制素调节化合物可用于延长细胞寿命，并用于治疗和/或预防各种疾病和紊乱，包括与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块紊乱、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或紊乱，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或紊乱。还提供了包含抑制素调节化合物与另一治疗剂结合的组合物。

  公开号：

  WO2010101949A1

文献信息

• [EN] GLYCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2014159234A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Compounds of formula (I) wherein X1, X2, W, R1 to R5, L and m have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

  式（I）中X1、X2、W、R1至R5、L和m的含义如索赔所述，是葡萄糖苷酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病。
• BICYCLIC PYRIDINES AND ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：Ng Pui Yee

  公开号：US20120252780A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了一种新型的调节sirtuin的化合物及其使用方法。这些sirtuin调节化合物可用于增加细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和障碍，包括与衰老或应激相关的疾病或障碍、糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝固障碍、炎症、癌症和/或潮红症，以及需要增加线粒体活性的疾病或障碍。此外，还提供了含有sirtuin调节化合物与其他治疗药物组合的组合物。
• QUINAZOLINONE, QUINOLONE AND RELATED ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：Vu Chi B.

  公开号：US20110306612A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本文提供了新型的sirtuin调节化合物及其使用方法。这些sirtuin调节化合物可用于延长细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和障碍，包括与衰老或压力有关的疾病或障碍、糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块疾病、炎症、癌症和/或潮红，以及需要增加线粒体活性的疾病或障碍。还提供了包含sirtuin调节化合物和另一种治疗剂的组合物。
• Glycosidase Inhibitors
  申请人：YU Henry

  公开号：US20160031871A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  Compounds of formula (I) wherein X 1 , X 2 , W, R 1 to R 5 , L and m have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

  式(I)的化合物中，其中X1、X2、W、R1至R5、L和m的含义根据权利要求书所述，是葡萄糖苷酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病等疾病。
• [EN] DIHYDROFUROPYRIDINE DERIVATIVES AS RHO- KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIHYDROFUROPYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA RHO KINASE
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2022128851A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The invention relates to compounds of formula (I) inhibiting Rho Kinase that are dihydrofuropyridine derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. Particularly the compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with ROCK enzymes mechanisms, such as pulmonary diseases including asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH).

  本发明涉及式(I)的化合物，它们是二氢呋喃吡啶衍生物，可抑制Rho激酶，以及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及其治疗用途。特别地，本发明的化合物可能在治疗与ROCK酶机制相关的许多疾病中有用，例如肺部疾病，包括哮喘，慢性阻塞性肺病（COPD），特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。