[EN] OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES D'OXAZOLIDINONE ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTIBACTERIENS
申请人:ZENECA LIMITED
公开号:WO1999010343A1
公开(公告)日:1999-03-04
(EN) The invention concerns a compound of formula (I) wherein, for example R1 is of the formula -NHC(=O)Ra wherein Ra is hydrogen, or (1-4C)alkyl; R2 and R3 are independently hydrogen or fluoro; R4 is hydrogen, (1-4C)alkyl, halo or trifluoromethyl; R5 and R6 are, for example, independently hydrogen, (1-4C)alkyl, an acetylene of the formula -$m(Z)-H or -$m(Z)-(1-4C)alkyl, or a group of formula (IA) wherein, for example, Z is hydrogen or (1-4C)alkyl; X and Y are (1-4C)alkyl, halo, cyano, phenyl or heteroaryl; provided that X, Y and Z do not define a (2-4C)alkenyl group and provided that at least one of R5 and R6 is a group of formula (IA) or an acetylene of the formula -$m(Z)-H or -$m(Z)-(1-4C)alkyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use as antibacterial agents.(FR) L'invention concerne un composé représenté par la formule (I), dans laquelle, par exemple: R1 est représenté par la formule -NHC(=O)Ra, Ra étant hydrogène ou (1-4C)alkyle; R2 et R3 sont indépendamment hydrogène ou fluoro; R4 est hydrogène, (1-4C)alkyle, halo ou trifluorométhyle; R5 et R6 sont, par exemple, indépendamment hydrogène, (1-4C)alkyle, un acétylène représenté par la formule -$m(Z)-H ou -$m(Z)-(1-4C)alkyle, ou un groupe représenté par la formule (IA). Dans cette formule, par exemple, Z est hydrogène ou (1-4C)alkyle; X et Y sont (1-4C)alkyle, halo, cyano, phényle ou hétéroaryle; à condition que X, Y et Z ne définissent pas un groupe (2-4C)alcényle et à condition qu'au moins l'un des deux groupes R5 ou R6 soit un groupe représenté par la formule (IA) ou un acétylène représenté par la formule -$m(Z)-H ou -$m(Z)-(1-4C)alkyle. L'invention concerne des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés; des procédés de préparation de ceux-ci; des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, et l'utilisation de ceux-ci comme agents antibactériens.