4-fluoro-1,2,6,8,9,10-hexahydro-7H-furo[3,2-e]pyrido[3,4-b]indol-7-one | 1207094-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-fluoro-1,2,6,8,9,10-hexahydro-7H-furo[3,2-e]pyrido[3,4-b]indol-7-one
• 英文别名: 4-fluoro-1,2,6,8,9,10-hexahydro-3-oxa-6,8-diazacyclopenta[c]fluoren-7-one；4-Fluoro-1,2,6,8,9,10-hexahydro-3-oxa-6,8-diaza-cyclopenta[c]fluoren-7-one；7-fluoro-5-oxa-10,13-diazatetracyclo[7.7.0.02,6.011,16]hexadeca-1,6,8,11(16)-tetraen-12-one
• CAS: 1207094-67-4
• 化学式: C₁₃H₁₁FN₂O₂
• 分子量: 246.241
• InChiKey: LIZIUHHEBTYWTM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  54.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluoro-1,2,6,8,9,10-hexahydro-7H-furo[3,2-e]pyrido[3,4-b]indol-7-one 在 potassium hydroxide 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以47.45%的产率得到8-(2-aminoethyl)-4-fluoro-1,6-dihydro-2H-3-oxa-6-aza-as-indacene-7-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,6-DIHYDRO-2H-3-OXA-6-AZA-AS-INDACENE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS 1,6-DIHYDRO-2H-3-OXA-6-AZA-AS-INDACÈNE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有不同的含义。还提供了制备过程、制药组合物及其在治疗或预防由褪黑激素受体介导的疾病中的应用。

  公开号：

  WO2010012789A1
• 作为产物：
  描述：

  3-[(7-fluoro-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)hydrazono]piperidin-2-one 在 甲酸 作用下， 反应 1.0h， 以57%的产率得到4-fluoro-1,2,6,8,9,10-hexahydro-7H-furo[3,2-e]pyrido[3,4-b]indol-7-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,6-DIHYDRO-2H-3-OXA-6-AZA-AS-INDACENE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS 1,6-DIHYDRO-2H-3-OXA-6-AZA-AS-INDACÈNE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有不同的含义。还提供了制备过程、制药组合物及其在治疗或预防由褪黑激素受体介导的疾病中的应用。

  公开号：

  WO2010012789A1

文献信息

• 1 ,6-DIHYDRO-2H-3-OXA-6-AZA-AS-INDACENE COMPOUNDS
  申请人：Falcó José L.

  公开号：US20110144178A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The invention provides new compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and X have different meanings. Preparative processes, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment or prevention of conditions mediated by melatonin receptors are also provided.

  本发明提供了新化合物的公式（I），其中R1，R2，R3，R4和X具有不同的含义。本发明还提供了制备方法、制药组合物以及在治疗或预防由褪黑素受体介导的疾病中使用它们的用途。
• 1,6-dihydro-2H-3-oxa-6-aza-as-indacene compounds
  申请人：Ferrer Internacional, S.A.

  公开号：US08227501B2

  公开（公告）日：2012-07-24

  The invention provides new compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and X have different meanings. Preparative processes, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment or prevention of conditions mediated by melatonin receptors are also provided.

  本发明提供了化合物公式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有不同的含义。还提供了制备方法、制药组合物以及在治疗或预防由褪黑素受体介导的疾病中使用它们的方法。
• Indole carboxamide derivative
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US09376449B2

  公开（公告）日：2016-06-28

  The present invention relates to indole carboxamide compounds of formula (I) or a salt thereof wherein R2, R3, R4, R6, R7, R8, R51 and R52 have the meanings as indicated herein, and are MT1 and/or MT2 receptor agonists useful for treating and/or preventing urological diseases.

  本发明涉及式（I）的吲哚羧酰胺化合物或其盐，其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R51和R52具有所示含义，并且是MT1和/或MT2受体激动剂，可用于治疗和/或预防泌尿系统疾病。
• INDOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20150203505A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  [Problem] To provided a compound which is useful as an MT1 and/or MT2 receptor agonist. [Means for Solution] The present inventors have conducted studies on MT1 and/or MT2 receptor agonists, and have found that an indole carboxamide compound has an MT1 and/or MT2 receptor agonistic action, thereby completing the present invention. The indole carboxamide compound of the present invention has the MT1 and/or MT2 receptor agonistic action as well as a low CNS penetration, and therefore, it can be used as an agent for preventing and/or treating urological diseases; in one embodiment, lower urinary tract symptoms; in another embodiment, urine storage symptom, in another embodiment, urinary incontinence; in a still another embodiment, stress urinary incontinence; and the like.

  [问题] 提供一种作为MT1和/或MT2受体激动剂有用的化合物。 [解决方法] 现在的发明者对MT1和/或MT2受体激动剂进行了研究，并发现一种吲哚羧酰胺化合物具有MT1和/或MT2受体激动作用，从而完成了本发明。 本发明的吲哚羧酰胺化合物具有MT1和/或MT2受体激动作用以及低CNS穿透性，因此，它可以用作预防和/或治疗泌尿系统疾病的药物； 在一种实施例中，是下尿路症状； 在另一种实施例中，是尿液储存症状； 在另一种实施例中，是尿失禁； 在仍另一种实施例中，是压力性尿失禁； 等等。
• INDOLECARBOXAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2873660B1

  公开（公告）日：2016-10-26