4-(Fmoc-4-Aminophenoxy) Butyric Acid | 2007919-48-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 4-(Fmoc-4-Aminophenoxy) Butyric Acid
• 英文别名: 4-(4-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)phenoxy)butanoic acid；4-[4-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)phenoxy]butanoic acid
• CAS: 2007919-48-2
• 化学式: C₂₅H₂₃NO₅
• 分子量: 417.461
• InChiKey: IOEAPGPRAFSEQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-甘氨酸 、 3-{[bis({[tert-butoxycarbonyl]amino})methylidene]amino}benzoic acid 、 4-(Fmoc-4-Aminophenoxy) Butyric Acid 、 Fmoc-L-天冬氨酸 beta-叔丁酯 、 Fmoc-N-ε(Hynic-Boc)-L-lysine 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 三乙胺 、 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYCONJUGATES FOR DELIVERY OF RNAI TRIGGERS TO TUMOR CELLS IN VIVO
  [FR] POLYCONJUGUÉS POUR L'ADMINISTRATION DE DÉCLENCHEURS D'ARNI À DES CELLULES TUMORALES IN VIVO

  摘要：

  本发明涉及将RNA干扰（RNAi）触发物传递至体内整合素阳性肿瘤细胞的组合物。这些组合物包括以RGD配体为靶向的两性膜活性多胺，可逆地修饰为酶可切割二肽-酰胺基苄-碳酸酯掩蔽剂。修饰掩盖了聚合物的膜活性，而可逆性提供了生理响应性。这些可逆修饰的多胺（动态多共轭物或共轭物）进一步与RNAi触发物共价连接。

  公开号：

  WO2015021092A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4-(4-nitrophenoxy)butanoate 在 palladium 10% on activated carbon 、 甲酸铵 、 碳酸氢钠 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 4-(Fmoc-4-Aminophenoxy) Butyric Acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYCONJUGATES FOR DELIVERY OF RNAI TRIGGERS TO TUMOR CELLS IN VIVO
  [FR] POLYCONJUGUÉS POUR L'ADMINISTRATION DE DÉCLENCHEURS D'ARNI À DES CELLULES TUMORALES IN VIVO

  摘要：

  本发明涉及将RNA干扰（RNAi）触发物传递至体内整合素阳性肿瘤细胞的组合物。这些组合物包括以RGD配体为靶向的两性膜活性多胺，可逆地修饰为酶可切割二肽-酰胺基苄-碳酸酯掩蔽剂。修饰掩盖了聚合物的膜活性，而可逆性提供了生理响应性。这些可逆修饰的多胺（动态多共轭物或共轭物）进一步与RNAi触发物共价连接。

  公开号：

  WO2015021092A1

文献信息

• Polyconjugates for Delivery of RNAi triggers to Tumor Cells In Vivo
  申请人：Arrowhead Madison Inc.

  公开号：US20150045573A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) triggers to integrin positive tumor cells in vivo. The compositions comprise RGD ligand-targeted amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or conjugate) are further covalently linked to an RNAi trigger.

  本发明涉及用于在体内向整合素阳性肿瘤细胞传递RNA干扰(RNAi)触发剂的组合物。这些组合物包括以RGD配体为靶向的两性膜活性聚胺，其可逆修饰为酶可切割的二肽-酰胺基苯甲酸酯掩蔽剂。修饰掩蔽了聚合物的膜活性，而可逆性提供了生理响应性。可逆修饰的聚胺（动态聚结合物或结合物）进一步共价连接到RNAi触发剂。
• Biologically cleavable tetrapeptide linking agents
  申请人：Arrowhead Madison Inc.

  公开号：US10005815B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  Tetrapeptide linkers for reversibly linking a first compound to a amine-containing second compound are described. Compounds containing the tetrapeptide linkers and methods of using the tetrapeptide linkers are also described.

  描述了用于将第一种化合物与含胺的第二种化合物可逆连接的四肽连接体。还描述了含有四肽连接体的化合物和使用四肽连接体的方法。
• Compositions and methods for inhibiting gene expression of Hif2alpha
  申请人：Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10927373B2

  公开（公告）日：2021-02-23

  RNA interference (RNAi) triggers and RNAi trigger conjugates for inhibiting the expression of Hif2α (EPAS1) gene are described. Pharmaceutical compositions comprising one or more Hif2α RNAi triggers optionally with one or more additional therapeutics are also described. Delivery of the described Hif2α RNAi triggers to tumor cells in vivo provides for inhibition of Hif2α gene expression and treatment of cancer.

  本文描述了用于抑制 Hif2α （EPAS1）基因表达的 RNA 干扰（RNAi）触发器和 RNAi 触发器共轭物。还描述了包含一种或多种 Hif2α RNAi 触发器（可选择与一种或多种附加治疗药物一起使用）的药物组合物。在体内将所述 Hif2α RNAi 触发器递送至肿瘤细胞可抑制 Hif2α 基因表达并治疗癌症。
• POLYCONJUGATES FOR DELIVERY OF RNAI TRIGGERS TO TUMOR CELLS IN VIVO
  申请人：Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3030244B1

  公开（公告）日：2021-04-21
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING GENE EXPRESSION OF HIF2ALPHA
  申请人：Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3302503A1

  公开（公告）日：2018-04-11