O-Benzyl-N-phthaloyl-DL-serin | 19525-84-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: O-Benzyl-N-phthaloyl-DL-serin
• 英文别名: N-Phtalyl-O-benzyl-DL-serin；2-(1,3-Dioxoisoindol-2-yl)-3-phenylmethoxypropanoic acid
• CAS: 19525-84-9
• 化学式: C₁₈H₁₅NO₅
• 分子量: 325.321
• InChiKey: UHMKDYLOBPLTBJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-Benzyl-N-phthaloyl-DL-serin 在 三乙基硅烷 、 4-二甲氨基吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-(benzyloxy)-2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)propanal
  参考文献：
  名称：

  利用 Fukuyama 还原氧化还原经济合成 α-取代 α-N-邻苯二甲酰氨基醛

  摘要：

  利用福山还原法从市售氨基酸中开发了 α-取代 α-N-邻苯二甲醛的三步氧化还原经济合成法。开发的方法提供了各种 α-取代 α-N-邻苯二甲醛（16 种），产率为 29-98%。所开发的方案可大规模重复。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2024.154938
• 作为产物：
  描述：

  苯酐 、 O-苄基-DL-丝氨酸 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 O-Benzyl-N-phthaloyl-DL-serin
  参考文献：
  名称：

  利用 Fukuyama 还原氧化还原经济合成 α-取代 α-N-邻苯二甲酰氨基醛

  摘要：

  利用福山还原法从市售氨基酸中开发了 α-取代 α-N-邻苯二甲醛的三步氧化还原经济合成法。开发的方法提供了各种 α-取代 α-N-邻苯二甲醛（16 种），产率为 29-98%。所开发的方案可大规模重复。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2024.154938

文献信息

• PYRROLIDINE DERIVATIVE
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3459941A1

  公开（公告）日：2019-03-27

  The present invention aims to provide a novel compound which has CGRP receptor antagonist activity and which is useful for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors. That is, the present invention relates to the pyrrolidine derivatives represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formulae, W is ring, X is a carbon atom or the like, Y1 to Y4 are carbon atoms or the like, and R1 to R7 is alkyl or the like. The compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof have an excellent CGRP receptor antagonist activity, and thus are useful as agents for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors.

  本发明旨在提供一种新型化合物，该化合物具有 CGRP 受体拮抗剂活性，可用于治疗由 CGRP 受体介导的各种疾病。也就是说，本发明涉及下式（I）所代表的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐。式中，W为环，X为碳原子或类似物，Y1至Y4为碳原子或类似物，R1至R7为烷基或类似物。本发明的化合物或其药学上可接受的盐具有优异的 CGRP 受体拮抗剂活性，因此可用作治疗由 CGRP 受体介导的各种疾病的药物。
• Pyrrolidine derivative
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10995084B2

  公开（公告）日：2021-05-04

  The present invention aims to provide a novel compound which has CGRP receptor antagonist activity and which is useful for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors. That is, the present invention relates to the pyrrolidine derivatives represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formulae, W is ring, X is a carbon atom or the like, Y1 to Y4 are carbon atoms or the like, and R1 to R7 is alkyl or the like. The compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof have an excellent CGRP receptor antagonist activity, and thus are useful as agents for the treatment of various diseases mediated by CGRP receptors.

  本发明旨在提供一种新型化合物，该化合物具有 CGRP 受体拮抗剂活性，可用于治疗由 CGRP 受体介导的各种疾病。也就是说，本发明涉及下式（I）所代表的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐。式中，W为环，X为碳原子或类似物，Y1至Y4为碳原子或类似物，R1至R7为烷基或类似物。本发明的化合物或其药学上可接受的盐具有优异的 CGRP 受体拮抗剂活性，因此可用作治疗由 CGRP 受体介导的各种疾病的药物。