N-(tert-butyl)pyrrolidine-2-carboxamide | 938764-12-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(tert-butyl)pyrrolidine-2-carboxamide
• 英文别名: N-Tert-butylpyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 938764-12-6
• 化学式: C₉H₁₈N₂O
• 分子量: 170.255
• InChiKey: BNUUSRSYNZFTBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(tert-butyl)pyrrolidine-2-carboxamide 、 (S)-3-(5-(4-(chloromethyl)pyridin-2-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione hydrochloride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以23.7 mg的产率得到N-(tert-butyl)-1-((2-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)pyridin-4-yl)methyl)pyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINYL SUBSTITUTED OXOISOINDOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] COMPOSÉS D'OXOISOINDOLINE À SUBSTITUTION PYRIDINYLE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、Z、m、n、p和q如本文所定义。本发明还涉及使用这些化合物抑制Helios蛋白的方法，以及包含这些化合物的制药组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增生性疾病，如癌症方面是有用的。

  公开号：

  WO2022216573A1
• 作为产物：
  描述：

  异氰酸叔丁酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 水 、 氢气 、 四乙基对甲苯磺酸铵 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-(tert-butyl)pyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  N-芳基活化叔胺的电化学 α-官能化

  摘要：

  许多适当取代的吡啶基或苯基用作胺的电化学氧化的特别有利的活化基序。这些基团为跨众多活化基团和胺支架的叔胺电化学α-官能化提供了一种通用、温和的方法。值得注意的是，该方法适应了前所未有的亲核试剂类别，允许将不同的官能团引入易于制备的胺底物中。然后通过不对称双功能化、N-吡啶胺与其他活性胺的位点选择性功能化、ivosidenib 的正式合成以及 FDA 批准的药物或天然产物底物的多样化的应用来证明该方法的实用性。

  DOI：

  10.1002/adsc.202400720

文献信息

• NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：Fleury Melissa

  公开号：US20150210690A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula I: where R 1 -R 6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

  在一个方面，该发明涉及具有以下式I的化合物： 其中R1-R6如规范中定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有神经肽酶抑制活性。在另一个方面，该发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• CATALYST FOR ASYMMETRIC HYDROGENATION
  申请人：MAEDA Hironori

  公开号：US20100324338A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  This invention aims at providing a catalyst for producing an optically active aldehyde or an optically active ketone, which is an optically active carbonyl compound, by carrying out selective asymmetric hydrogenation of an α,β-unsaturated carbonyl compound, particularly a catalyst which is insoluble in a reaction mixture for obtaining optically active citronellal which is useful as a flavor or fragrance, by carrying out selective asymmetric hydrogenation of citral, geranial or neral; and a method for producing a corresponding optically active carbonyl compound. The invention relates to a catalyst for asymmetric hydrogenation of an α,β-unsaturated carbonyl compound, which comprises a powder of at least one metal selected from metals belonging to Group 8 to Group 10 of the Periodic Table, or a metal-supported substance in which at least one metal selected from metals belonging to Group 8 to Group 10 of the Periodic Table is supported on a support, an optically active cyclic nitrogen-containing compound and an acid.

  这项发明旨在通过对α，β-不饱和羰基化合物进行选择性不对称加氢，特别是通过对柠檬醛、香叶醛或柠檬醛进行选择性不对称加氢，从而提供用作香料或香精的有用的光学活性香茅醛的催化剂，该香茅醛是一种光学活性羰基化合物；以及生产相应的光学活性羰基化合物的方法。该发明涉及一种用于不对称加氢α，β-不饱和羰基化合物的催化剂，其包括来自周期表第8至第10族金属中至少一种金属的粉末，或者至少一种来自周期表第8至第10族金属的金属负载物质，该金属负载在一种支撑物上，还包括光学活性的含氮环化合物和酸。
• [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ AKT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011075383A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The instant invention provides for compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  本发明提供了抑制Akt活性的化合物。具体来说，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工型。本发明还提供了包含这种抑制性化合物的组合物以及通过向需要治疗癌症的患者投药来抑制Akt活性的方法。
• Dolastatin 15 derivatives
  申请人：Janssen Bernd

  公开号：US20060270606A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  Compounds of the present invention include cell growth inhibitors which are peptides of Formula I, A-B-D-E-F-(G) r -(K) s -L   (I), and acid salts thereof, wherein A, B, D, E, F, G and K are α-amino acid residues, and s and r are each, independently, 0 or 1. L is a monovalent radical, such as, for example, an amino group, an N-substituted amino group, a β-hydroxylamino group, a hydrazido group, an alkoxy group, a thioalkoxy group, an aminoxy group, or an oximato group. The present invention also includes a method for treating cancer in a mammal, such as a human, comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula I in a pharmaceutically acceptable composition.

  本发明的化合物包括细胞生长抑制剂，其为式I中的肽，A-B-D-E-F-(G)r-(K)s-L，以及其酸盐，其中A、B、D、E、F、G和K是α-氨基酸残基，s和r各自独立地为0或1。L是单价基团，例如氨基、N-取代氨基、β-羟胺基、肼基、烷氧基、硫烷氧基、氨氧基或氧化肟基。本发明还包括一种用于治疗哺乳动物（例如人类）癌症的方法，包括向哺乳动物中给予式I化合物的有效量，以一种药学上可接受的组合物形式。
• DOLASTATIN 15 DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN Bernd

  公开号：US20100099843A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  Compounds of the present invention include cell growth inhibitors which are peptides of Formula I, A-B-D-E-F-(G) r -(K) s -L  (I), and acid salts thereof, wherein A, B, D, E, F, G and K are α-amino acid residues, and s and r are each, independently, 0 or 1. L is a monovalent radical, such as, for example, an amino group, an N-substituted amino group, a β-hydroxylamino group, a hydrazido group, an alkoxy group, a thioalkoxy group, an aminoxy group, or an oximato group. The present invention also includes a method for treating cancer in a mammal, such as a human, comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula I in a pharmaceutically acceptable composition.

  本发明的化合物包括细胞生长抑制剂，其为公式I中的肽，A-B-D-E-F-(G)r-(K)s-L（I），以及其酸盐，其中A、B、D、E、F、G和K均为α-氨基酸残基，s和r各自独立地为0或1。L是单价基团，例如氨基、N-取代氨基、β-羟胺基、肼基、烷氧基、硫烷氧基、氨氧基或氧肟基等。本发明还包括一种治疗哺乳动物（例如人类）癌症的方法，包括向哺乳动物中以药学上可接受的组成物的有效量给予公式I的化合物。