tert-butyl 4-morpholin-4-yl-2-nitrobenzoate | 942271-62-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-morpholin-4-yl-2-nitrobenzoate
• 英文别名: 4-morpholin-4-yl-2-nitro-benzoic acid tert-butyl ester
• CAS: 942271-62-7
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O₅
• 分子量: 308.334
• InChiKey: BQYDPWUTROXROI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-morpholin-4-yl-2-nitrobenzoate 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以100%的产率得到tert-butyl 2-amino-4-morpholin-4-ylbenzoate
  参考文献：
  名称：

  Morpholinylquinazolines

  摘要：

  该发明涉及以下式(I)、(II)和(III)的化合物： 其中R1、R2、R3、R4、Y、W1、W2、L、A、Alk、Cyc、Ar、Het1、Het2、Hal和n具有权利要求书中所示的含义，以及/或其生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括所有比例的混合物。式(I)的化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并使癌细胞对抗癌药物和/或电离辐射敏感。该发明还涉及在放射治疗和/或抗癌药物的联合下使用式(I)的化合物在癌症、肿瘤、转移瘤或血管生成紊乱的预防、治疗或进展控制中。此外，该发明还涉及通过将式(II)和(III)的化合物反应，并可选地将式(I)的化合物的碱或酸转化为它们的盐之一来制备式(I)的化合物的方法。

  公开号：

  US20130012489A1

文献信息

• Substituted Pyrazolo[4,3-c]Pyridine Derivatives Active as Kinase Inhibitors
  申请人：Bandiera Tiziano

  公开号：US20090023745A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

  本发明公开了式(I)的取代吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，其定义在规范中，以及它们的制备方法和包含它们的制药组合物；本发明的化合物可能在治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症方面有用。
• SUBSTITUTED PYRROLO-PYRAZOLE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：BANDIERA Tiziano

  公开号：US20110288088A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  Substituted pyrrolo-pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with dysregulated protein kinase activity, like cancer.

  本发明披露了公式(I)及其药学上可接受的盐的取代吡咯-吡唑衍生物，以及制备它们的过程和包含它们的制药组合物；本发明的化合物可能在治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症中有用。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Bandiera Tiziano

  公开号：US20110230470A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

  本发明揭示了式(I)的替代吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，如规范中所定义的，以及其制备方法和包含它们的药物组合物；该发明的化合物可能在治疗与异常调节的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症方面有用。
• BICYCLO-PYRAZOLES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Bandiera Tiziano

  公开号：US20090136513A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  A compound having formula (I): wherein: R, A, R 1 and R 2 , are as defined in the specification, and pharmaceutical formulas thereof, and methods of use thereof, as Kinase inhibitors.

  化合物的化学式为（I）：其中：R，A，R1和R2如规范中所定义，以及其药物配方和作为激酶抑制剂的使用方法。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO [4,3-C] PYRIDINE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.r.l.

  公开号：EP1968976A1

  公开（公告）日：2008-09-17