[1-(Benzyloxycarbonyl)amino-3-methybutyl(methoxy)phosphinyl]acetic acid tert-butyl ester | 144599-66-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [1-(Benzyloxycarbonyl)amino-3-methybutyl(methoxy)phosphinyl]acetic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 2-[methoxy-[3-methyl-1-(phenylmethoxycarbonylamino)butyl]phosphoryl]acetate
• CAS: 144599-66-6
• 化学式: C₂₀H₃₂NO₆P
• 分子量: 413.451
• InChiKey: KDTIWXOZGQXZID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  90.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1-(Benzyloxycarbonyl)amino-3-methybutyl(methoxy)phosphinyl]acetic acid tert-butyl ester 在 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give the title product as an oil (230 mg, 100%)的产率得到[1-Amino-3-methybutyl(methoxy)phosphinyl]acetic acid tert-Butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Endothelin converting enzyme inhibitors

  摘要：

  公开了一种抑制内皮素转化酶的化合物。这些化合物用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、再灌注损伤、冠状动脉狭窄性心绞痛、脑血管痉挛、急性肾功能衰竭、非甾体抗炎药引起的胃溃疡、环孢素引起的肾毒性、内毒素引起的毒性、哮喘和动脉硬化。

  公开号：

  US05338726A1
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl {1-[(benzyloxycarbonyl)amino]-3-methylbutyl}phosphonate 在 sodium hydroxide 、 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 [1-(Benzyloxycarbonyl)amino-3-methybutyl(methoxy)phosphinyl]acetic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Phosphinic acid dipeptide analogs: potent, slow-binding inhibitors of aspartic peptidases

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00327a046

文献信息

• EP0569487A4
  申请人：——

  公开号：EP0569487A4

  公开（公告）日：1994-04-27
• ENDOTHELIN CONVERTING ENZYME INHIBITORS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP0569487A1

  公开（公告）日：1993-11-18
• Phosphinic acid dipeptide analogs: potent, slow-binding inhibitors of aspartic peptidases
  作者：Paul A. Bartlett、William B. Kezer

  DOI：10.1021/ja00327a046

  日期：1984.7
• Endothelin converting enzyme inhibitors
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05338726A1

  公开（公告）日：1994-08-16

  Compounds are disclosed which inhibit endothelin converting enzyme. These compounds are useful for treating hypertension, congestive heart failure, myocardial infarction, reperfusion injury, coronary angina, cerebral vasospasm, acute renal failure, non-steroidal antiinflammatory drug induced gastric ulceration, cyclosporin induced nephrotoxicity, endotoxin-induced toxicity, asthma and atherosclerosis.

  公开了一种抑制内皮素转化酶的化合物。这些化合物用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、再灌注损伤、冠状动脉狭窄性心绞痛、脑血管痉挛、急性肾功能衰竭、非甾体抗炎药引起的胃溃疡、环孢素引起的肾毒性、内毒素引起的毒性、哮喘和动脉硬化。