Conjugated Estrogen sodium | 12126-59-9

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 雌激素及孕激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: Conjugated Estrogen sodium
• 英文别名: sodium;(13-methyl-17-oxo-9,11,12,14,15,16-hexahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl) sulfate
• CAS: 12126-59-9
• 化学式: C18H19NaO5S
• 分子量: 370.4
• InChiKey: QTTMOCOWZLSYSV-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.13
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  91.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

药理作用

共轭雌激素又称结合型雌激素、结合雌激素、倍美力、混合雌激素、多种雌激素，是从妊娠马尿中提取的一种水溶性天然结合型雌激素，含有10种雌激素成分，如雌酮、马烯雌酮、雌二醇、去氢雌酮等，其中含50%～65%雌酮硫酸钠和 20%～35%孕烯雌酮硫酸钠，其作用与雌酮、雌二醇相似，能促进女性性器官的发育和副性征的出现，增强子宫平滑肌和输卵管的收缩，并有抗雄激素作用，还能增加凝血酶原和凝血因子V含量，增强毛细血管和小血管壁功能，促使血管周围酸性粘多糖增加，有良好止血作用，可控制毛细血管出血和手术出血等。
共轭雌激素还可促进降钙素分泌，降低骨对甲状旁腺激素反应，提高1，25-(OH)2-D3浓度，改善肠对钙、磷的吸收和肾小管对钙、磷的重吸收;抑制骨吸收因子的释放;刺激局部骨生长因子的分泌。雌激素直接与成骨细胞和破骨细胞表面的性激素受体结合，分别起到促进骨复原形成和抑制骨吸收作用。

药代动力学

口服吸收良好，被广泛首过代谢。口服4～10小时内各种结合型和非结合型雌激素达血药浓度峰值。循环中的天然激素大部分与蛋白结合(结合雌激素主要与白蛋白结合，非结合雌激素与白蛋白和球蛋白结合)，但仅有非结合型雌激素才能进入靶组织细胞内。本品主要在肝脏代谢，代谢过程可使循环中的结合雌激素和非结合雌激素相互转换达到动态平衡;代谢降解产物与葡萄糖醛酸结合经尿排出。

适应症

共轭雌激素为绝经期及绝经后妇女雌激素补充治疗的最常用药物。临床上用于预防绝经后骨质疏松症，治疗女性低雌激素血症、萎缩性阴道炎和萎缩性尿道炎，治疗与雌激素缺乏相关的中度和严重血管舒缩功能障碍，并可使此期心肌梗死的发病率降低50%。
骨质疏松症：每日0.625 mg。
血管舒缩综合征：每日0.625mg。
萎缩性阴道炎：每日0.3～1.25mg。
卵巢切除术后或原发性功能不足：每日1.25 mg，或采用周期性治疗。