Ethanone, 1-(7,8-dihydro-2-((9-(trans-4-methylcyclohexyl)-9H-pyrido(4',3':4,5)pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-2-yl)amino)-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl)-2-hydroxy- | 1401033-86-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: Ethanone, 1-(7,8-dihydro-2-((9-(trans-4-methylcyclohexyl)-9H-pyrido(4',3':4,5)pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-2-yl)amino)-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl)-2-hydroxy-
• 英文别名: 2-hydroxy-1-[2-[[8-(4-methylcyclohexyl)-4,6,8,11-tetrazatricyclo[7.4.0.02,7]trideca-1(9),2,4,6,10,12-hexaen-5-yl]amino]-7,8-dihydro-5H-1,6-naphthyridin-6-yl]ethanone
• CAS: 1401033-86-0
• 化学式: C₂₆H₂₉N₇O₂
• 分子量: 471.6
• InChiKey: BBUVDDPUURMFOX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  712.3±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  不溶于DMSO；不溶于水；不溶于乙醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

AMG 925 是一种有效的双重 FLT3/CDK4 抑制剂，其 IC50 分别为 1 nM 和 3 nM，具有生物活性且可口服。

文献信息

• FUSED TRICYCLIC DUAL INHIBITORS OF CDK 4/6 AND FLT3
  申请人：Chen Xiaoqi

  公开号：US20120244110A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  Compounds of Formula I are useful inhibitors of CDK 4, CDK6, and FLT3. Such compounds are useful in treating cancer and various other disease conditions. Compounds of Formula I have the following structure: where R 1 is a group of Formula IA, Formula IB, Formula IC, or Formula ID and the definitions of the other variables are provided herein.

  Formula I的化合物是CDK 4、CDK6和FLT3的有效抑制剂。这些化合物在治疗癌症和其他各种疾病条件方面非常有用。Formula I的化合物具有以下结构：其中R1是Formula IA、Formula IB、Formula IC或Formula ID的一个基团，其他变量的定义在此处提供。
• [EN] MEDICINE FOR TREATING OR PREVENTING DISEASES RELATED TO ACTIVITY OF LRRK2 KINASE OR ABNORMAL LRRK2 MUTANT KINASE<br/>[FR] MÉDICAMENT POUR LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE MALADIES LIÉES À L'ACTIVITÉ DE LA KINASE LRRK2 OU DE LA KINASE MUTANTE LRRK2 ANORMALE<br/>[ZH] 一种治疗或预防与LRRK2激酶或异常LRRK2突变激酶活性相关疾病的药物
  申请人：[en]DM INTELLIGENCE LTD.;[zh]广州智睿医药科技有限公司

  公开号：WO2022062357A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  一种治疗或预防与LRRK2激酶或异常LRRK2突变激酶活性相关疾病的药物，属于医药领域。所述药物包括化学式1表示的化合物、其光学异构体、其前体药物、其盐、其水合物、其溶剂化物、其N-氧化物、其氘化类似物中的至少一种，对LRRK2激酶或异常LRRK2突变激酶具有很好的抑制作用，能用于治疗或预防与LRRK2激酶或异常LRRK2突变激酶活性相关疾病，例如阿兹海默氏症、L多巴诱发性运动障碍、帕金森氏病、痴呆症、肾癌、乳腺癌、前列腺癌、血癌、乳头状瘤、肺癌、急性骨髓性白血病、多发性骨髓瘤、麻风病、克罗恩氏病、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、肌肉萎缩性侧索硬化、类风湿性关节炎或强直性脊椎炎。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING FLT3 INHIBITOR AND HYPOMETHYLATING AGENT FOR TREATING ACUTE MYELOID LEUKEMIA
  申请人：HANMI PHARM. CO., LTD

  公开号：US20220110913A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  Provided are a pharmaceutical composition for treating acute myeloid leukemia (AML), the pharmaceutical composition containing an Fms-like tyrosine kinase (Fms-like tyrosine kinase-3: FLT3) inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and a hypomethylating agent (HMA) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof in a therapeutically effective combination, and a method of treating AML using the composition.
• US8623885B2
  申请人：——

  公开号：US8623885B2

  公开（公告）日：2014-01-07
• US9359355B2
  申请人：——

  公开号：US9359355B2

  公开（公告）日：2016-06-07