2-(1-methyl-3-{3-[5-methyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl-)-oxazol-4-ylmethoxy]-phenyl}-allyl)-[1,2,4]oxadiazolidine-3,5-dione | 180084-73-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(1-methyl-3-{3-[5-methyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl-)-oxazol-4-ylmethoxy]-phenyl}-allyl)-[1,2,4]oxadiazolidine-3,5-dione
• 英文别名: 2-[4-[3-[[5-Methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]but-3-en-2-yl]-1,2,4-oxadiazolidine-3,5-dione
• CAS: 180084-73-5
• 化学式: C₂₄H₂₀F₃N₃O₅
• 分子量: 487.435
• InChiKey: YJTVOCPDLIPFMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  93.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

文献信息

• NEW AZOLIDINEDIONES AS ANTIHYPERGLYCEMIC AGENTS
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0759919A1

  公开（公告）日：1997-03-05
• AZOLIDINEDIONES AS ANTIHYPERGLYCEMIC AGENTS
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0759919B1

  公开（公告）日：1998-11-11
• US5468762A
  申请人：——

  公开号：US5468762A

  公开（公告）日：1995-11-21
• US5532256A
  申请人：——

  公开号：US5532256A

  公开（公告）日：1996-07-02
• [EN] NEW AZOLIDINEDIONES AS ANTIHYPERGLYCEMIC AGENTS<br/>[FR] NOUVELLES AZOLIDINEDIONES UTILES COMME AGENTS ANTIHYPERGLYCEMIQUES
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：WO1995031454A1

  公开（公告）日：1995-11-23

  (EN) This invention relates to novel compounds which have demonstrated oral antihyperglycemic activity in diabetic ob/ob and db/db mice, animal models on non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM or Type II diabetes). These compounds have formula (I), wherein: R1 is C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, thienyl, furyl, pyridyl, (a) or (b), where R10 is hydrogen, C1-C6 alkyl, fluorine, chlorine, bromine, iodine, C1-C6 alkyoxy, trifluoroalkyl or trifluoroalkoxy; R2 is hydrogen or C1-C6 alkyl; X is O or S; n is 0, 1, or 2; A is (c) or (d); where R3 is hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen, C1-C6 alkoxy, trifluoroalkyl or trifluoroalkoxy; B is (e), (f) or (g), where R4 is hydrogen, C1-C6 alkyl, allyl, C6-C10 aryl, C6-C10 aryl-(CH2)1-6-, fluorine, chlorine, bromine, iodine, trimethylsilyl or C3-C8 cycloalkyl; R5 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C6-C10 aryl, or C6-C10 aryl-(CH2)1-6-; m is 0, 1, or 2; R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R7 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R8 and R9 are selected independently from hydrogen, C1-C6 alkyl, fluorine, chlorine, bromine, or iodine; Y is O or S; Z is N or CH when Y is O and Z is CH when Y is S; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.(FR) Cette invention concerne de nouveaux composés ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces derniers qui ont fait preuve d'une activité antihyperglycémique orale chez des souris diabétiques ob/ob et db/db, des modèles d'animaux souffrant de diabète sucré non insulino-dépendant (DSNID ou de diabète du type II). Ces composés répondent à la formule I, dans laquelle R1 représente alkyle C1-C6, cycloalkyle C3-C8, thiényle, furyle, pyridyle, (a) or (b) dans laquelle R10 représente hydrogène, alkyle C1-C6, fluor, chlore, brome, iode, alkyoxy C1-C6, trifluoroalkyle ou trifluoroalcoxy; R2 représente hydrogène ou alkyle C1-C6; X représente O ou S; n représente 0, 1 ou 2; A représente (c) ou (d), dans laquelle R3 représente hydrogène, alkyle C1-C6, halogène, alcoxy C1-C6, trifluoroalkyle ou trifluoroalcoxy; B représente (e), (f), (g) dans laquelle R4 représente hydrogène, alkyle C1-C6, allyle, aryle C6-C10, aryle C6-C10-(CH2)1-6-, fluor, chlore, brome, iode, triméthylsilyle ou cycloalkyle C3-C8; R5 représentant hydrogène, alkyle C1-C6, aryle C6-C10, ou aryle C6-C10-(CH2)1-6; m représente 0, 1 ou 2; R6 représente hydrogène ou alkyle C1-C6; R7 représente hydrogène ou alkyle C1-C6; R8 et R9 étant sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, alkyle C1-C6, fluor, chlore, brome et iode; Y représente O ou S; Z représente N ou CH quand Y représente O et Z représente CH quand Y représente S.