benzyloxycarbonyl-L-valyl-N-cyclopentylglycine t-butyl ester | 133073-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: benzyloxycarbonyl-L-valyl-N-cyclopentylglycine t-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 2-[cyclopentyl-[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]acetate
• CAS: 133073-35-5
• 化学式: C₂₄H₃₆N₂O₅
• 分子量: 432.56
• InChiKey: XGJBROOOEWOEAK-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyloxycarbonyl-L-valyl-N-cyclopentylglycine t-butyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 二氯甲烷 为溶剂， 以95%的产率得到Benzyloxycarbonyl-L-valyl-N-cyclopentylglycine
  参考文献：
  名称：

  Peptide derivatives

  摘要：

  本发明涉及某些肽衍生物，如下所述，这些肽衍生物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂，使它们在需要进行此类抑制时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE参与的疾病，包括治疗肺气肿等组织退行性疾病。该发明还包括合成这些肽衍生物的中间体，制备它们的方法，含有此类肽衍生物的药物组合物以及其使用方法。

  公开号：

  US05723442A1
• 作为产物：
  描述：

  CBZ-L-缬氨酸 、 双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯 、 N-环戊基甘氨酸叔丁酯 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以85%的产率得到benzyloxycarbonyl-L-valyl-N-cyclopentylglycine t-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Peptide derivatives

  摘要：

  本发明涉及某些肽衍生物，如下所述，这些肽衍生物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂，使它们在需要进行此类抑制时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE参与的疾病，包括治疗肺气肿等组织退行性疾病。该发明还包括合成这些肽衍生物的中间体，制备它们的方法，含有此类肽衍生物的药物组合物以及其使用方法。

  公开号：

  US05723442A1

文献信息

• Fluoro-amide derivatives
  申请人：ICI Americas Inc.

  公开号：US05270301A1

  公开（公告）日：1993-12-14

  The present invention relates to certain fluoro-amide derivatives, as described herein, which are human leukocyte elastase (HLE) inhibitors making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated, including treatment of tissue degenerative diseases such as pulmonary emphysema. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these fluoro-amide derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing such peptide derivatives and methods for their use.

  本发明涉及某些氟酰胺衍生物，如下所述，这些衍生物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂，使它们在需要此类抑制时具有用途，例如作为药理学、诊断和相关研究中的研究工具，以及在HLE参与的哺乳动物疾病治疗中，包括治疗肺气肿等组织退行性疾病。该发明还包括在合成这些氟酰胺衍生物过程中有用的中间体、制备它们的方法、含有这种肽衍生物的药物组合物以及其使用方法。
• Trifluoroketopeptide derivatives useful as human leukocyte elastase inhibitors
  申请人：ZENECA INC.

  公开号：EP0399688A1

  公开（公告）日：1990-11-28

  The present invention relates to certain peptide derivatives, as described herein, which are human leukocyte elastase (HLE) inhibitors making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated, including treatment of tissue degenerative diseases such as pulmonary emphysema. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these peptide derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing such peptide derivatives and methods for their use.

  本发明涉及本文所述的某些肽衍生物，它们是人白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂，因此在任何需要这种抑制的情况下都是有用的，例如用于药理学、诊断学和相关研究中的研究工具，以及用于治疗与 HLE 有关的哺乳动物疾病，包括治疗肺气肿等组织变性疾病。本发明还包括用于合成这些肽衍生物的中间体、制备这些肽衍生物的工艺、含有这些肽衍生物的药物组合物及其使用方法。
• Fluoro-amide derivatives having human leucocyte elastase inhibiting activity
  申请人：ZENECA INC.

  公开号：EP0397427B1

  公开（公告）日：1994-05-04
• US5270301A
  申请人：——

  公开号：US5270301A

  公开（公告）日：1993-12-14
• US5723442A
  申请人：——

  公开号：US5723442A

  公开（公告）日：1998-03-03