tert-butyl 4-(5-bromo-6-fluoro-1H-indol-1-yl)piperidine-1-carboxylate | 1392137-71-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 4-(5-bromo-6-fluoro-1H-indol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(5-bromo-6-fluoroindol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1392137-71-1
• 化学式: C₁₈H₂₂BrFN₂O₂
• 分子量: 397.287
• InChiKey: NIKOPNUCKQACON-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  34.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(5-bromo-6-fluoro-1H-indol-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 5-Bromo-6-fluoro-1-(1-methylpiperidin-4-yl)indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW PYRAZOLE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE NIK

  摘要：

  本发明涉及对哺乳动物治疗和/或预防有用的药物，特别是对NF-κB诱导激酶（NIK - 也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的过程，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病（包括肥胖和糖尿病）和自身免疫性疾病。

  公开号：

  WO2016062791A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-6-氟-1H-吲哚 、 1-Boc-4-甲烷磺酰氧基哌啶 生成 tert-butyl 4-(5-bromo-6-fluoro-1H-indol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 RECEPTOR AGONISTS

  摘要：

  本发明提供了一类新的双环杂环芳烃化合物，其化学式为I，以及含有这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗代谢紊乱及其并发症中调节GPR119活性的用途，以及治疗代谢紊乱及其并发症的方法。

  公开号：

  US20140018380A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS GPR119 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2012103806A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention provides a new class of bicyclic heteroaryl compounds represented by Formula (I), pharmaceutical compositions containing these compounds, and their use for modulating the activity of GPR119 in the treatment of metabolic disorders and complications thereof, as well as methods for the treatment of the metabolic disorders and complications thereof.

  本发明提供了一类新的双环杂环芳基化合物，其化学式表示为（I），包含这些化合物的药物组合物，以及它们在调节GPR119活性以治疗代谢紊乱及其并发症方面的用途，以及治疗代谢紊乱及其并发症的方法。
• NEW PYRAZOLE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20170334900A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-κB-inducing kinase (NIK—also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes to prepare such compounds and compositions, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.
• US9981962B2
  申请人：——

  公开号：US9981962B2

  公开（公告）日：2018-05-29