[5-(4-fluoro-phenyl)-4H-[1,2,4]triazol-3-yl]-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine | 1185014-95-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: [5-(4-fluoro-phenyl)-4H-[1,2,4]triazol-3-yl]-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine
• 英文别名: 5-(4-fluorophenyl)-N-[3-methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-3-amine
• CAS: 1185014-95-2
• 化学式: C₁₉H₁₇FN₆O
• 分子量: 364.382
• InChiKey: YMPYKCHFTDDIEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯基)硫脲 、 4-氟苯甲酰肼 以Obtained as a brownish solid (41 mg, 12%)的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Modulators of amyloid beta

  摘要：

  本发明涉及以下公式的化合物，其中取代基如权利要求1所述。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，因此，它们可能对与β-淀粉样蛋白在大脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病（如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆症，拳击性痴呆和唐氏综合征）的治疗或预防有用。

  公开号：

  US08962834B2

文献信息

• NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Van Brandt Sven Franciscus Anna

  公开号：US20120295891A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention is concerned with novel substituted triazole derivatives of Formula (I) wherein Het 1 , R 1 , R 2 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L 1 , and L 2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及具有以下式（I）的新型取代三唑衍生物，其中Het1，R1，R2，A1，A2，A3，A4，L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLE SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DE GAMMA SECRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2011086099A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  The present invention is concerned with novel substituted triazole derivatives of Formula (I) wherein Het1, R1, R2, A1, A2, A3, A4, L1, and L2 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及一种新型的Formula (I)中的取代三唑衍生物，其中Het1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1和L2的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包括将所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。
• MODULATORS FOR AMYLOID BETA
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20090215759A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The invention relates to compounds of formula wherein the substituents are as described in claim 1 . Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  该发明涉及以下式的化合物 其中取代基如权利要求中所述 。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可能对治疗或预防与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病变，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗死性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。
• MODULATORS OF AMYLOID BETA
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US20130190302A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The invention relates to compounds of formula wherein the substituents are as described in claim 1 . Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及公式I的化合物，其中取代基如权利要求书1所述。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，因此它们可能对与β-淀粉样沉积在大脑中有关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗塞性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防可能有用。
• US8962834B2
  申请人：——

  公开号：US8962834B2

  公开（公告）日：2015-02-24