4,7-二氯-1,6-萘啶 | 952138-13-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4,7-二氯-1,6-萘啶
• 中文别名: 4,7-二氯-1,6-二氮杂萘；4,7-二氯-(口+奈)啶
• 英文名称: 4,7-dichloro-1,6-naphthyridine
• CAS: 952138-13-5
• 化学式: C₈H₄Cl₂N₂
• mdl: MFCD11044711
• 分子量: 199.039
• InChiKey: JGOTXCGNCXEAAY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  324.9±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.486±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,7-二氯-1,6-萘啶 在 N-[(6-chlorobenzotriazol-1-yl)oxy-(dimethylamino)methylene]-dimethyl-ammonium tetrafluoroborate 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2007/113565

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2,6-二氯吡啶 在 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 锌 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二苯醚 、 1,2-二氯乙烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4,7-二氯-1,6-萘啶
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO-AZAHETERECYDIC COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明公开了一种由式I表示的吡啶基-氮杂环化合物，其异构体，其药学上可接受的盐或溶剂，其制备方法以及包含该化合物的组合物，并将其用作多靶点蛋白激酶抑制剂，用于制备治疗与蛋白激酶（尤其是c-Met）相关的疾病的药物，例如癌症等。式I表示的化合物对过表达c-Met激酶的肿瘤细胞具有强大的抑制活性，可以有效靶向c-Met介导的信号通路，并可用于治疗由c-Met激酶过表达引起的癌症等疾病。

  公开号：

  US20180244667A1

文献信息

• 靶向蛋白降解c-Met降解剂及其制备方法与应用
  申请人：苏州大学

  公开号：CN112239469A

  公开（公告）日：2021-01-19

  本发明公开一种靶向蛋白降解c‑Met降解剂及其制备方法与应用。本发明提供一种基于靶向蛋白降解PROTAC策略的c‑Met降解剂及其制备方法，以及该类c‑Met降解剂在治疗非小细胞肺癌和胃癌等癌症中的应用。本发明的化合物具有显著的c‑Met降解作用与细胞增殖抑制作用，具有作为抗肿瘤药物治疗肿瘤的潜力，并且本发明化合物在慢病毒转染构建的EBC‑1耐药细胞株中表现出显著的增殖抑制活性，且明显优于小分子抑制剂LXM‑262，并且显著提高了细胞选择性，说明本发明实例化合物在克服肿瘤c‑Met获得性耐药性上具有显著的优势，尤其是化合物S27只对c‑Met依赖的EBC‑1肺癌细胞表现出较好的活性，说明化合物S27具有较好的细胞选择性，而原本的小分子抑制剂是多靶点的，对c‑Met非依赖的细胞系也有抑制效果。
• Pyrido-azaheterecydic compound and preparation method and use thereof
  申请人：SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：US10710996B2

  公开（公告）日：2020-07-14

  The present invention discloses a pyrido-azacyclic compound represented by formula I, an isomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, a preparation process thereof and a composition comprising the compound, and a use thereof as a multi-target protein kinase inhibitor in the preparation of a medicament for the treatment of diseases that are associated with protein kinase, especially c-Met, such as cancer and the like. The compound represented by formula I has potent inhibitory activity on tumor cells with overexpression of c-Met kinase, can effectively target c-Met-mediated signaling pathway, and can be used in the treatment of diseases such as cancer and the like that is caused by the overexpression of c-Met kinase.

  本发明公开了一种式I代表的吡啶-氮杂环化合物、其异构体、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶液、其制备工艺和包含该化合物的组合物，以及其作为多靶点蛋白激酶抑制剂在制备治疗与蛋白激酶，特别是c-Met相关的疾病（如癌症等）的药物中的用途。式 I 所代表的化合物对 c-Met 激酶过表达的肿瘤细胞具有强效抑制活性，可有效靶向 c-Met 介导的信号通路，可用于治疗 c-Met 激酶过表达引起的癌症等疾病。
• [EN] PYRIDO-AZAHETERECYDIC COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ PYRIDO-AZAHÉTÉROCYCLIQUE, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION CORRESPONDANTS<br/>[ZH] 一种吡啶并氮杂环化合物及其制备方法和用途
  申请人：SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS

  公开号：WO2016184434A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  本发明公开了一种如下通式I所示的吡啶并氮杂环化合物、其异构体及药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法以及包含所述化合物的组合物，以及作为多靶点蛋白激酶抑制剂在制备用于治疗肿瘤疾病等与蛋白激酶特别是c-Met有关的疾病的药物中的用途。通式I表示的化合物对c-Met激酶高表达的肿瘤细胞有高效的抑制活性，能够有效的靶向c-Met介导的信号通路，能够用于与c-Met激酶过度表达引起的肿瘤等相关疾病的治疗。
• [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS ANTI-CANCER AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA NAPHTYRIDINE COMME AGENTS ANTI-CANCÉREUX
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2007113565A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  [EN] The invention concerns naphthyridine derivatives of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X¹, p, R¹, G₁, G₂, q, R², R³, R⁴, R⁵, Ring A, r and R⁶ has any of the meanings defined hereinbefore in the description; pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of cell proliferative disorders or disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.
  [FR] L'invention concerne des dérivés naphtyridine de Formule (I) : ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, où chacun des X¹, p, R¹, G₁, G₂, q, R², R³, R⁴, R⁵, Anneau A, r et R⁶ a l'une quelconque des significations définies ci-avant dans la description ; des compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leur utilisation dans le traitement de troubles cellulaires prolifératifs ou d'états pathologiques associés à une angiogenèse et/ou à une perméabilité vasculaire.