4,7-二氯-1,5-萘啶 | 28252-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4,7-二氯-1,5-萘啶
• 英文名称: 4,7-dichloro-1,5-naphthyridine
• 英文别名: 3,8-dichloro-[1,5]naphthyridine；3,8-Dichlor-1,5-naphthyridin；4,7-Dichlor-1,5-naphthyridin；3,8-Dichloro-1,5-naphthyridine
• CAS: 28252-81-5
• 化学式: C₈H₄Cl₂N₂
• 分子量: 199.039
• InChiKey: BMNVIIMWNOTDPE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  288.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.486±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,7-二氯-1,5-萘啶 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4-(7'-chloro-1',5'-naphthyridin-4'-ylamino)-2,6-bis(pyrrolidin-1''-ylmethyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  Potential Antimalarials. VI. Mannich-Bases Derived From 4-[7′-Bromo(and Chloro)-1′,5′-Naphthyridin-4′-Ylamino]Phenols and 4-(7′-Trifluoromethylquinolin-4′-Ylamino)Phenol

  摘要：

  从 4-[7′-溴（和氯）-1′,5′-萘啶-4′-基氨基]苯酚和 4-(7′-三氟甲基喹啉-4′-氨基)苯酚制备了 11 种二曼尼希碱。这些化合物均显示出很好的抗疟活性，对感染了 vinckei vinckei 疟原虫的小鼠进行腹腔注射，单次剂量为 50-100 毫克/千克。

  DOI：

  10.1071/ch9860051
• 作为产物：
  描述：

  5-[(5-chloropyridin-3-ylamino)methylidene]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二苯醚 、 联苯 、 氯苯 为溶剂， 反应 3.08h， 生成 4,7-二氯-1,5-萘啶
  参考文献：
  名称：

  WO2007/113548

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Condensed 4-aminopyridines with antirheumatic activity
  申请人：Knoll Aktiengesellschaft

  公开号：US05780482A1

  公开（公告）日：1998-07-14

  Compounds of formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof in which one of A or B represents N and the other represents N or C--R.sub.3 ; R.sub.1 represents hydrogen, halo, alkyl, hydroxy, carboxyalkenyl, alkoxycarbonylalkenyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkoxy, halogenated alkyl, carboxy, alkoxycarbonyl, alkanoylamino or carbamoylalkenyl; R.sub.2 represents hydrogen, alkyl, halo, alkoxy, hydroxy, alkanoyloxy, or phenoxy; R.sub.3 represents hydrogen or alkyl; R.sub.4 represents hydrogen, halo, alkoxycarbonyl, cyano, benzyloxycarbonyl, alkanoyl, benzoyl, alkyl, carboxy, alkylthio or carbamoyl; R.sub.5 represents hydrogen or alkyl; R.sub.9 represents hydrogen or alkyl; R.sub.10 represents phenyl, pyridyl or pyrimidinyl substituted by OR.sub.6 and optionally further substituted wherein R.sub.6 represents hydrogen, alkyl, alkoxycarbonyl or carbamoyl, alicyclic hydrocarbon, phenyl, cycloalkylalkyl, arylalkyl or pyridyl; or when R.sub.10 represents phenyl, OR.sub.6 represents a monosaccharide group or a disaccharide group; which are antirheumatic agents. Compositions containing these compounds and processes to prepare them are also disclosed.

  化学式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中A或B中的一个代表N，另一个代表N或C--R.sub.3；R.sub.1代表氢、卤素、烷基、羟基、羧烯基、烷氧羰基烯基、羟基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、烷氧基、卤代烷基、羧基、烷氧羰基、烷酰胺基或氨基烯基；R.sub.2代表氢、烷基、卤素、烷氧基、羟基、烷酰氧基或苯氧基；R.sub.3代表氢或烷基；R.sub.4代表氢、卤素、烷氧羰基、氰基、苄氧羰基、烷酰基、苯甲酰基、烷基、羧基、烷硫基或氨基甲酰；R.sub.5代表氢或烷基；R.sub.9代表氢或烷基；R.sub.10代表苯基、吡啶基或嘧啶基，被OR.sub.6取代，并且可选择进一步取代，其中R.sub.6代表氢、烷基、烷氧羰基或氨基，脂环烃、苯基、环烷基烷基、芳基烷基或吡啶基；或当R.sub.10代表苯基时，OR.sub.6代表单糖基或双糖基；这些化合物是抗风湿药物。揭示了含有这些化合物的组合物和制备它们的方法。
• Potential Antimalarials. IV. 4-[7'-Bromo(and Chloro)-1′,5′-Naphthyridin-4′-Ylamino]Phenols and N4-Substituted 7-Chloro-1,5-Naphthyridin-4-Amines
  作者：G Barlin、W Tan

  DOI：10.1071/ch9850905

  日期：——

  A series of nine mono- and di-Mannich bases, for example 4-(7′-bromo-1′,5′-naphthyridin-4′-ylamino)-2,6-bis( dimethylaminomethyl )phenol derived from 4-(7′-bromo-1′,5′-naphthyridin-4′-ylamino)phenol and several other N4-substituted 7-bromo- and 7-chloro-1,5-naphthyridin-4- amines have been prepared. ′All these compounds showed significant antimalarial activity when injected intraperitoneally in a single dose of 100-200 mg/kg to mice infected with Plasmodium vinckei vinckei. The di-Mannich bases appeared to be the most potent and effective in parasite control; however, no deaths were observed in infected mice treated with the mono- Mannich compounds.

  九种单曼尼希碱和二曼尼希碱系列，例如 4-(7′-溴-1′,5′-萘啶-4′-基氨基)-2,6-双(二甲基氨基甲基)苯酚衍生自 4-(7′-溴-1′、5′-萘啶-4′-基氨基）苯酚和其他几种 N4 取代的 7-溴和 7-氯-1,5-萘啶-4-胺。所有这些化合物在给感染了 vinckei vinckei 疟原虫的小鼠腹腔注射单剂量 100-200 毫克/千克时，都显示出显著的抗疟活性。二-曼尼希碱似乎对控制寄生虫最有效；不过，用单-曼尼希化合物治疗的受感染小鼠没有死亡。
• BARLIN, G. B.;TAN, WENG-LAI, AUSTRAL. J. CHEM., 1985, 38, N 6, 905-911
  作者：BARLIN, G. B.、TAN, WENG-LAI

  DOI：——

  日期：——
• BARLIN, G. B.;TAN, WENG-LAI, AUSTRAL. J. CHEM., 1986, 39, N 1, 51-57
  作者：BARLIN, G. B.、TAN, WENG-LAI

  DOI：——

  日期：——
• ANTIMALARIAL COMPOUNDS
  申请人：THE AUSTRALIAN NATIONAL UNIVERSITY

  公开号：EP0222839A1

  公开（公告）日：1987-05-27