7-氯-1,6-萘啶-4(1h)-酮 | 952138-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 7-氯-1,6-萘啶-4(1h)-酮
• 中文别名: 7-氯-1H-1,6-萘啶-4-酮
• 英文名称: 7-chloro-1H-1,6-naphthyridin-4-one
• 英文别名: 7-chloro-1,6-naphthyridin-4(1H)-one；7-chloro-1,4-dihydro-1,6-naphthyridin-4-one
• CAS: 952138-12-4
• 化学式: C₈H₅ClN₂O
• mdl: MFCD11044712
• 分子量: 180.593
• InChiKey: JCXJMXCMHOCSSO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  338.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.419±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氯-1,6-萘啶-4(1h)-酮 在 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 2-[4-(7-chloro-1,6-naphthyridin-4-yloxy)-2-methoxyphenyl]acetic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2007/113565

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2,6-二氯吡啶 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 甲醇 、 二苯醚 、 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 7-氯-1,6-萘啶-4(1h)-酮
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO-AZAHETERECYDIC COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明公开了一种由式I表示的吡啶基-氮杂环化合物，其异构体，其药学上可接受的盐或溶剂，其制备方法以及包含该化合物的组合物，并将其用作多靶点蛋白激酶抑制剂，用于制备治疗与蛋白激酶（尤其是c-Met）相关的疾病的药物，例如癌症等。式I表示的化合物对过表达c-Met激酶的肿瘤细胞具有强大的抑制活性，可以有效靶向c-Met介导的信号通路，并可用于治疗由c-Met激酶过表达引起的癌症等疾病。

  公开号：

  US20180244667A1

文献信息

• Bicyclic Aryl and Heteroaryl Sodium Channel Inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130150339A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐，它们是电压门控钠通道抑制剂，特别是Nav 1.7的抑制剂。这些化合物用于治疗可通过钠通道抑制治疗的疾病，如疼痛性疾病。同时提供了含有本发明化合物的药物组合物。
• Bicyclic aryl and heteroaryl sodium channel inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US09012443B2

  公开（公告）日：2015-04-21

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了公式I的化合物或其药学上可接受的盐，它们是电压门控钠通道抑制剂，特别是Nav 1.7的抑制剂。这些化合物对于治疗可通过钠通道抑制治疗的疾病，如疼痛障碍，是有用的。还提供了含有本发明化合物的制药组合物。
• Pyrido-azaheterecydic compound and preparation method and use thereof
  申请人：SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：US10710996B2

  公开（公告）日：2020-07-14

  The present invention discloses a pyrido-azacyclic compound represented by formula I, an isomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, a preparation process thereof and a composition comprising the compound, and a use thereof as a multi-target protein kinase inhibitor in the preparation of a medicament for the treatment of diseases that are associated with protein kinase, especially c-Met, such as cancer and the like. The compound represented by formula I has potent inhibitory activity on tumor cells with overexpression of c-Met kinase, can effectively target c-Met-mediated signaling pathway, and can be used in the treatment of diseases such as cancer and the like that is caused by the overexpression of c-Met kinase.

  本发明公开了一种式I代表的吡啶-氮杂环化合物、其异构体、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶液、其制备工艺和包含该化合物的组合物，以及其作为多靶点蛋白激酶抑制剂在制备治疗与蛋白激酶，特别是c-Met相关的疾病（如癌症等）的药物中的用途。式 I 所代表的化合物对 c-Met 激酶过表达的肿瘤细胞具有强效抑制活性，可有效靶向 c-Met 介导的信号通路，可用于治疗 c-Met 激酶过表达引起的癌症等疾病。
• [EN] PYRIDO-AZAHETERECYDIC COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ PYRIDO-AZAHÉTÉROCYCLIQUE, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION CORRESPONDANTS<br/>[ZH] 一种吡啶并氮杂环化合物及其制备方法和用途
  申请人：SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS

  公开号：WO2016184434A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  本发明公开了一种如下通式I所示的吡啶并氮杂环化合物、其异构体及药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法以及包含所述化合物的组合物，以及作为多靶点蛋白激酶抑制剂在制备用于治疗肿瘤疾病等与蛋白激酶特别是c-Met有关的疾病的药物中的用途。通式I表示的化合物对c-Met激酶高表达的肿瘤细胞有高效的抑制活性，能够有效的靶向c-Met介导的信号通路，能够用于与c-Met激酶过度表达引起的肿瘤等相关疾病的治疗。
• Strategic studies in the syntheses of novel 6,7-substituted quinolones and 7- or 6-substituted 1,6- and 1,7-naphthyridones
  作者：Rémy Morgentin、Georges Pasquet、Pascal Boutron、Frédéric Jung、Maryannick Lamorlette、Mickaël Maudet、Patrick Plé

  DOI：10.1016/j.tet.2008.01.055

  日期：2008.3

  This paper describes the different strategies devised and applied to overcome the selectivity issues in the syntheses of 6,7-disubstituted-1H-quinolin-4-one, 7-substituted-1H-1,6-naphthyridin-4-one and 6-substituted-1H-1,7-naphthyridin-4-one derivatives. They allowed us to improve the overall yields and the scating-up feasibility. Several examples illustrate these strategies with their advantages and drawbacks. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.