2-Adamantanecarbonyl-arg-phe-NH2 trifluoroacetate | 876310-60-0

• 物质功能分类: 生物 - 生物化学试剂 - 拮抗剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-Adamantanecarbonyl-arg-phe-NH2 trifluoroacetate
• 英文别名: N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]adamantane-1-carboxamide
• CAS: 876310-60-0
• 化学式: C₂₆H₃₈N₆O₃
• 分子量: 482.6
• InChiKey: UMKHUSRDQFQHAK-RNJMTYCLSA-N

物化性质

• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  H2O：可溶，20mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  166
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

RF9 是一种有效且选择性的神经肽 FF 受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂，对于 hNPFF1R 和 hNPFF2R 的 Ki 值分别为 58 nM 和 75 nM。

靶点

• hNPFF1R：58 nM (Ki)
• hNPFF2R：75 nM (Ki)

体外研究

RF9（10 μM）预处理完全阻断了 NPFF 引起的 Neuro 2A 细胞突触生长。

体内研究

RF9（0.1 mg/kg，腹腔注射）与海洛因联合给药可预防海洛因引起的延迟痛觉过敏和耐受性。单独使用 RF9（10 μg）不会显著改变平均动脉压或心率。相反，在应用 NPFF 时，与 RF9 联合使用会显著阻断由 NPFF 引起的平均动脉压和心率增加。

实验条件

• 动物模型：大鼠
• 剂量：0.1 mg/kg
• 给药方式：腹腔注射，在给予 0.3 mg/kg 海洛因或生理盐水前 30 分钟
• 结果：对抗了海洛因引起的延迟痛觉过敏及其相关的耐受性。

文献信息

• REGULATION OF NPVF GENE AND ITS PRODUCTS: A METHOD FOR MODULATING ENERGY IMBALANCE
  申请人：Kozak Leslie P.

  公开号：US20160257735A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  The invention relates to methods for modulating energy utilization by targeting the Npvf pathway. Inhibition of the Npvf pathway promotes energy utilization in a subject.