摘要:
在三肽 Glp-Gln-Pro 的合成中观察到 Gln(Asn)-Pro-NH2 容易内酰胺化,形成具有二酮哌嗪结构的环状二肽(具有 X-Protrans 键的线性三肽的构象片段的模拟物) -NH2 通过在甲状腺激素(Glp-His-Pro-NH2,TRH)及其结构类似物 [Asn2]TRH 的合成中用必需的类似谷氨酰胺替换组氨酸来修饰。在合成的肽的质谱图中揭示了对应于 Glp 和 Pro 氨基酸残基的离子峰。测定所得化合物的生物学特性,表明强制置换导致 [Gln2]TRH 的生理特异性增加。