2-氨基-6-氟苯硼酸频哪醇酯 | 1418130-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氨基-6-氟苯硼酸频哪醇酯
• 英文名称: 3-fluoro-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline
• 英文别名: (2-amino-6- fluorophenyl)boronic acid pinacol ester
• CAS: 1418130-40-1
• 化学式: C₁₂H₁₇BFNO₂
• 分子量: 237.082
• InChiKey: LAKKWOYOTYQLEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.71
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-6-氟苯硼酸频哪醇酯 在 potassium phosphate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 bis{rhodium[3,3'-(1,3-phenylene)bis(2,2-dimethylpropanoic acid)]} 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 (±)-cis-5-fluoro-4a-hydroxy-2-(pyrrolidin-1-yl)-4,4a,9,9a-tetrahydro-1H-carbazole-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  哒嗪 N-氧化物作为 2-氨基呋喃的前体：构建级联反应的复杂性的范围和限制

  摘要：

  已经开发了一种结合使用紫外光和过渡金属催化将哒嗪N-氧化物转化为 2-氨基呋喃的方法。这些富含电子的物质表现出令人惊讶的有用反应性范围，包括在与亲双烯体反应时参与复杂性级联过程的能力。该研究还将 2-氨基呋喃确定为有价值的合成子，支持模块化合成进入某些 aspidosperma 和石蒜科生物碱的共享杂环核心。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b00682
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-6-硝基苯酚 在 吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2-氨基-6-氟苯硼酸频哪醇酯
  参考文献：
  名称：

  WO2020259513A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020259513A5

文献信息

• [EN] KRAS G12D INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KRAS G12D
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021041671A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12D. In particular, the present invention relates to compounds that inhibit the activity of KRas G12D, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12D的化合物。具体地，本发明涉及抑制KRas G12D活性的化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用方法。
• KRAS G12C INHIBITORS AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20190374542A1

  公开（公告）日：2019-12-12

  Provided herein are KRAS G12C inhibitors, such as composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

  本文提供了KRAS G12C抑制剂，例如其组成，以及使用这些抑制剂的方法。这些抑制剂对治疗多种疾病有用，包括胰腺癌、结肠癌和肺癌。
• [EN] KRAS MUTANT PROTEIN INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE PROTÉINE MUTANTE KRAS
  申请人：JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2021088458A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  Provided herein are a KRAS mutant protein inhibitor, as shown by formula (I), a composition containing the inhibitor and the use thereof.

  本文提供了一种KRAS突变蛋白抑制剂，如公式（I）所示，以及含有该抑制剂的组合物及其用途。
• [EN] KRAS MUTANT PROTEIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE MUTANTE KRAS
  申请人：JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2021121367A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The invention relates to a KRAS mutant protein inhibitor shown as formula (I), a composition containing the inhibitor and the use thereof.

  该发明涉及一种显示为式（I）的KRAS突变蛋白抑制剂，包含该抑制剂的组合物以及其用途。
• Kras-G12C抑制剂杂环化合物
  申请人：首药控股（北京）股份有限公司

  公开号：CN112574199A

  公开（公告）日：2021-03-30

  本申请涉及一类Kras‑G12C抑制剂杂环化合物，及其制备方法和该类化合物在肿瘤疾病，如肺癌、结直肠癌和胰腺癌等中的预防和治疗用途。在制备过程中，通过缩合反应、分子内关环反应、氯代反应、SN2反应、偶联反应、脱保护等一系列反应，得到本发明化合物。