(S)-1-(6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)乙-1-胺盐酸盐 | 2097133-17-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (S)-1-(6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)乙-1-胺盐酸盐
• 英文名称: (S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethanamine hydrochloride
• 英文别名: (1S)-1-[6-(4-fluoropyrazol-1-yl)-3-pyridyl]ethanamine;hydrochloride；(1S)-1-[6-(4-fluoropyrazol-1-yl)pyridin-3-yl]ethanamine;hydrochloride
• CAS: 2097133-17-8
• 化学式: C₁₀H₁₁FN₄*ClH
• 分子量: 242.683
• InChiKey: KSTUXVLXCHWSGC-FJXQXJEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.85
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-(6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)乙-1-胺盐酸盐 在 三甲基溴硅烷 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (S)-N-(1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-2-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)-2-aza-spiro[3.3]heptane-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  作为RET抑制剂的甲基吡唑类衍生物

  摘要：

  本申请涉及作为RET抑制剂的甲基吡唑类衍生物，具体涉及式(I)所示化合物、其立体异构体及其药学上可接受的盐，其制备方法及其药物组合物。本申请所述式(I)化合物可用于预防或治疗由异常RET活性介导的疾病。

  公开号：

  CN113135896A
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-乙酰基吡啶 在 titanium(IV) isopropylate 、 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 丙酮 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (S)-1-(6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)乙-1-胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF PREPARING PRALSETINIB
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PRALSÉTINIB

  摘要：

  本文提供了一些化合物和组合物，可用于制备pralsetinib。同时，本文还提供了制备pralsetinib的过程。

  公开号：

  WO2022120136A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF RET<br/>[FR] INHIBITEURS DE RET
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2017079140A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  Inhibitors of wild-type RET and its resistant mutants, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  抑制野生型RET及其耐荐抗性突变体的抑制剂，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING DISORDERS RELATED TO RET<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES LIÉS À RET
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2018017983A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  Described herein are compounds of formula (I) that inhibit wild- type RET and its resistant mutants, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本文描述了抑制野生型RET及其耐药突变体的化合物(I)、包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• 五元杂环类衍生物及其制备方法和其在医药上的用途
  申请人：浙江海正药业股份有限公司

  公开号：CN110294745B

  公开（公告）日：2022-04-19

  本发明提供了一种通式(I)所示的五元杂环类衍生物或其药学上可接受的盐、及其制备方法，以及它们作为治疗剂，特别是作为选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂的用途。其中通式(I)中的A，B，C，D，E，X，R1，R2，R3的定义与说明书中的定义相同。
• INHIBITORS OF RET
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORPORATION

  公开号：US20170267661A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Described herein are compounds that inhibit wild-type RET and its resistant mutants, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本文描述了抑制野生型RET及其耐药突变体的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPENTANE-AMIDES FOR TREATING DISORDERS RELATED TO RET<br/>[FR] CYCLOPENTANE-AMIDES SUBSTITUÉS POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES LIÉS AU RET
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2018022761A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  Described herein are compounds that inhibit wild-type RET and its resistant mutants, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本文描述了抑制野生型RET及其耐药突变体的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。