摘要:
合成了 20 种新型 cardamonin 衍生物,并评估了对四种癌细胞系(HT-29、DLD-1、MDA-MB-231 和 HepG2)的抗增殖活性。在这些衍生物中,SWA2对除 HepG2 之外的三种癌细胞系显示出最有效的作用,IC 50值为 4.43–11.0 μM。进一步的研究表明,SWA2 通过细胞凋亡诱导癌细胞死亡。流式细胞术分析表明,SWA2 处理增加了凋亡细胞和死细胞的比例。进一步的蛋白质印迹分析表明,SWA2 处理增加了裂解的 PARP。总之,SWA2 可用作抗癌治疗的先导结构。