4-(2-(二丙基氨基)乙基)吲哚啉-2,3-二酮 | 102842-51-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 4-(2-(二丙基氨基)乙基)吲哚啉-2,3-二酮
• 中文别名: 4-[2-(二丙基氨基)乙基]靛红
• 英文名称: 4-(2-dipropylaminoethyl)-1H-indol-2,3-dione
• 英文别名: 4-(2-(Dipropylamino)ethyl)indoline-2,3-dione；4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1H-indole-2,3-dione
• CAS: 102842-51-3
• 化学式: C₁₆H₂₂N₂O₂
• 分子量: 274.363
• InChiKey: VBMMNCUKXRDGAZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.112

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2-二正丙基胺乙基)-1,3-二氯-2H-吲哚-2-酮 在 双氧水 作用下， 以 双氧水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-羟基罗匹尼罗 、 4-(2-(二丙基氨基)乙基)吲哚啉-2,3-二酮 、 2-(2-N,N-二丙基氨基乙基)-6-硝基苯乙酸
  参考文献：
  名称：

  UPLC研制API和药物剂型的盐酸罗匹尼罗及其相关化合物的开发和验证

  摘要：

  开发了一种新颖的稳定性指示梯度反相超高效液相色谱（RPUPLC）方法，用于测定存在杂质和强制降解产物的罗匹尼罗的纯度。该方法是使用Waters Aquity BEH 100 mm，2.1 mm，1.7μmC-8色谱柱开发的，流动相中含有溶剂A和B的梯度混合物。在250 nm处监测洗脱的化合物。运行时间在4.5分钟内，其中Ropinirole及其四种杂质被很好地分离了。罗匹尼罗经受了氧化，酸，碱，水解，热和光解降解的应力条件。发现罗匹尼罗在氧化和碱性胁迫条件下会显着降解，在酸，水，水解和光解条件下稳定。从主峰及其杂质中可以很好地分离降解产物，从而证明了该方法的稳定性，表明了该方法的有效性。所开发的方法已根据国际协调会议（ICH）指南在特异性，线性，检测限，定量限，准确性，精密度和鲁棒性方面得到验证。该方法也适用于测定药物剂型中的罗匹尼罗和溶出度研究。

  DOI：

  10.1002/jccs.201000052

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PURIFICATION OF ROPINIROLE<br/>[FR] PROCESSUS DE PURIFICATION DE ROPINIROLE
  申请人：TORRENT PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2005080333A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  The invention discloses an improved process for the purification of ropinirole hydrochloride by dissolving or suspending crude ropinirole base or its pharmaceutically acceptable salt in a suitable solvent, reacting with a nitrogenous base to form an imine derivative, optionally treating the reaction mixture with a base to adjust the pH, and isolating purified ropinirole hydrochloride. The invention also provides for a pharmaceutical composition comprising pure ropinirole hydrochloride as active ingredient.

  该发明揭示了一种改进的过程，用于通过将粗制罗匹尼罗碱或其药学上可接受的盐溶解或悬浮在合适的溶剂中，与含氮碱反应形成亚胺衍生物，可选择地用碱处理反应混合物以调整pH，并分离纯化的罗匹尼罗盐酸盐。该发明还提供了一种包含纯罗匹尼罗盐酸盐作为活性成分的药物组合物。
• [EN] SUBSTANTIALLY PURE 4-[2-(DI-N-PROPYLAMINO)ETHYL]-2(3H)-INDOLONE HYDROCHLORIDE<br/>[FR] HYDROCHLORURE DE 4-[2-(DI-N-PROPYLAMINO)ETHYL]-2(3H)-INDOLONE SENSIBLEMENT PUR
  申请人：SUN PHARMACEUTICAL IND LTD

  公开号：WO2005105741A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  Substantially pure 4-[2-(Di -n-propylamino)ethyl]-2(3h)-indolone hydrochloride having HPLC purity equal to or greater than 99.5 % and the process of its preparation.

  具有高效液相色谱纯度等于或大于99.5％的极纯4-[2-(二异丙基氨基)乙基]-2(3H)-吲哚酮盐酸盐及其制备方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROPINIROLE AND SALTS THEREOF
  申请人：Koftis Theoharis V.

  公开号：US20120253051A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Ropinirole and pharmaceutical acceptable salts or derivatives thereof, in particular to a process for large scale production of Ropinirole and salts thereof in high yield and high purity and pharmaceutical preparations containing said compounds.

  本发明涉及改进的Ropinirole及其药用盐或衍生物的制备方法，特别是一种用于大规模生产高产率和高纯度的Ropinirole及其盐的方法和含有该化合物的药物制剂。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED INDOLONE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE L'INDOLONE SUBSTITUES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO1994015918A1

  公开（公告）日：1994-07-21

  (EN) A process for the preparation of indolone derivatives having general formula (I) in which n is 1 to 3; each group R is independently hydrogen or C1-4alkyl; and R1 is hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy by reduction of the corresponding isatin precursor compounds.(FR) L'invention concerne un procédé de préparation de dérivés de l'indolone possédant la formule générale (I) dans laquelle n vaut 1 à 3; chaque groupe R représente indépendamment hydrogène ou alkyle C1-4; et R1 représente hydrogène, hydroxy ou alkoxy C1-4. La préparation se fait par réduction des composés précurseurs de l'isatine correspondants.

  一种制备具有通式（I）的吲哚酮衍生物的过程，其中n为1至3；每个R基团独立地为氢或C1-4烷基；R1为氢、羟基或C1-4烷氧基，通过还原相应的异喹啉前体化合物来进行制备。
• 4-(2-(N,N-disubstituted-amino)ethyl]isatins
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0167288A2

  公开（公告）日：1986-01-08

  4-(2-(Dialkylamino)ethyl]isatins (I) In which R is hydrogen, hydroxy, C2-6-alkanoyloxy halo or C1-6- alkoxy, and R' and R2 are, each C1-6-alkyl, benzyl, phenethyl, methoxyphenethyl, hydroxyphenethyl, C2-6 alkanoyloxyphenethyl, and pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which are D2-dopamine agonists and have antihypertensive activity.

  4-(2-(二烷基氨基)乙基]异靛红 (I) 其中 R 是氢、羟基、C2-6-烷酰氧基卤或 C1-6- 烷氧基，以及 R'和 R2 分别是 C1-6-烷基、苄基、苯乙基、甲氧基苯乙基、羟基苯乙基、C2-6-烷酰氧基苯乙基及其药学上可接受的酸加成盐，它们是 D2-多巴胺激动剂，具有降压活性。